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噻嘧啶

噻嘧啶用途

吡喃妥是一种口服活性驱虫药,也是烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的激动剂。吡喃妥可导致寄生虫痉挛性肌肉麻痹。吡咯地尔可用于研究寄生虫感染,如蛔虫病、钩虫感染、肠道蠕虫(蛲虫感染)、旋毛虫病和旋毛虫病[1][2]。

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噻嘧啶名称

[ CAS 号 ]:
15686-83-6

[ 中文名 ]:
噻嘧啶

[ 英文名 ]:
pyrante

[中文别名 ]:

驱虫宁

[英文别名 ]:

pyrante
banminth
Pyrantel Base
PYRANTEL PARMOATE
strongid
pyrequan
PYRANTELUM

噻嘧啶生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

[ 靶点 ]

Parasites[1][2].

[体外研究]

吡喃特尔(10 nM-10µM；72 h)显示出良好的抗A作用。suum和(0-168.2M；72h)抗-N。美洲活动[1][2]。细胞活力测定[1]细胞系：苏木浓度：10 nM-10µM培养时间：72小时结果：抑制苏木,pEC50值为7.24。细胞活力测定[2]细胞系：美洲猪笼草浓度：0-168.2 M(0-100µg/mL)培养时间：72h结果：抑制美洲猪笼草三期幼虫和成虫,IC50值分别为2.0和7.6 mg/mL。

[体内研究]

吡喃泰尔(10 mg/kg；口服；单次)可减少感染盲肠杆菌的仓鼠体内的蠕虫,蠕虫负担减少87.2%,蠕虫排出率为63.4%[2]。动物模型：雄性叙利亚金仓鼠(3周龄；盲肠肠杆菌感染)[2]。剂量：10 mg/kg给药：口服；仅有一个的结果：蠕虫负担减轻,蠕虫排出率分别为87.2%和63.4%。

噻嘧啶物理化学性质

[ 密度 ]:
1.13g/cm3

[ 沸点 ]:
324.4ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
178-179ºC

[ 分子式 ]:
C₃₄H₃₀N₂O₆S

[ 分子量 ]:
594.67700

[ 闪点 ]:
150ºC

[ 精确质量 ]:
594.18200

[ PSA ]:
158.90000

[ LogP ]:
6.26020

[ 外观性状 ]:
淡黄色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
2.13E-17mmHg at 25°C

噻嘧啶毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UW0248000

CHEMICAL NAME :: Pyrimidine, 1,4,5,6-tetrahydro-1-methyl-2-(2-(2-thienyl)vinyl)-, (E)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 15686-83-6

LAST UPDATED :: 199706

DATA ITEMS CITED :: 3

MOLECULAR FORMULA :: C11-H14-N2-S

MOLECULAR WEIGHT :: 206.33

WISWESSER LINE NOTATION :: T6N CN AUTJ B1U1- BT5SJ& C1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 170 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: FAZMAE Fortschritte der Arzneimittelforschung. Progress in Drug Research. (Birkhauser Boston, Inc., c/o Springer-Verlag New York, 44 Hartz Way, Secaucus, NJ 07094) V.1- 1959- Volume(issue)/page/year: 17,108,1973

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 175 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: FAZMAE Fortschritte der Arzneimittelforschung. Progress in Drug Research. (Birkhauser Boston, Inc., c/o Springer-Verlag New York, 44 Hartz Way, Secaucus, NJ 07094) V.1- 1959- Volume(issue)/page/year: 17,108,1973

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Mammal - dog

DOSE/DURATION :: 2 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: ANBCB3 Antibiotics and Chemotherapy (Basel). (S. Karger AG, Postfach CH-4009 Basel, Switzerland) V.17- 1971- Volume(issue)/page/year: 30,1,1981

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噻嘧啶安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

噻嘧啶海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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