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Thioflosulide

Thioflosulide用途

L-745337 是一种选择性的 COX2 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,具有抗炎功效。

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Thioflosulide名称

[ CAS 号 ]:
158205-05-1

[ 中文名 ]:
Thioflosulide

[ 英文名 ]:
L-745337

[英文别名 ]:

L-745-337
L-745337

Thioflosulide生物活性

[ 描述 ]:

L-745337 是一种选择性的 COX2 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,具有抗炎功效。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

COX-2:2.3 nM (IC50)

[体内研究]

在术后疼痛的大鼠模型中,与鞘内注射吗啡(0.5nmol)共同施用的L-745337(40-80μg,鞘内)以剂量依赖性方式增加戒断阈值。在1倍剂量下加入80μgL-745337至1nmol吗啡产生的抗异常性疼痛作用大于吗啡。 L-745337(0-30 mg/kg,sc)联合鞘内注射吗啡可产生与单用吗啡相同的抗异常性疼痛反应[1]。 L-745,337显示抗炎活性,有效剂量为0.4 mg/kg,关节炎大鼠的最大抗炎剂量为5 mg/kg [2]。

[参考文献]

[1]. Kroin JS, et al. Cyclooxygenase-2 inhibition potentiates morphine antinociception at the spinal level in a postoperative pain model. Reg Anesth Pain Med. 2002 Sep-Oct;27(5):451-5.

[2]. Turull N, et al. Effect of the COX-2 selective inhibitor l-745,337 on inflammation and organ prostaglandin E2 (PGE2) levels in adjuvant arthritic rats. Inflammation. 2000 Dec;24(6):533-45.

[3]. Li CS, et al. Cyclooxygenase-2 inhibitors. Synthesis and pharmacological activities of 5-methanesulfonamido-1-indanone derivatives. J Med Chem. 1995 Dec 8;38(25):4897-905.

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