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黄腐酚

黄腐酚用途

Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物,是 DGAT,COX-1 和 COX-2 的抑制剂,具有抗肿瘤,抗血管生成的作用。

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黄腐酚名称

[ CAS 号 ]:
6754-58-1

[ 中文名 ]:
黄腐酚

[ 英文名 ]:
Xanthohumol

[中文别名 ]:

黄腐醇

[英文别名 ]:

MFCD00210576
Xanthohumol
QR D1U1VR BQ DQ FO1 C2UY1&1

黄腐酚生物活性

[ 描述 ]:

Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物,是 DGAT,COX-1 和 COX-2 的抑制剂,具有抗肿瘤,抗血管生成的作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 黄酮类化合物

[体外研究]

黄腐酚显着减弱ADP诱导的血小板聚集,并显着降低血小板表面纤维蛋白原受体(GPIIbIIIa活化形式)的表达[1]。黄腐酚(5-50 nM)降低了对照肌细胞和Ca2 +超负荷细胞中自发发生的Ca2 +火花和Ca2 +波的频率：(1)暴露于低K +溶液,(2)高频电刺激时期, (3)暴露于异丙肾上腺素或(4)咖啡因。黄腐酚(50-100 nM)降低电或咖啡因触发的Ca2 +瞬变的松弛速率,而不抑制ICa,但这种作用很小并且在生理温度下被异丙肾上腺素逆转。 Xanthohumol还抑制SR的Ca2 +含量及其再循环率[2]。用黄腐酚处理内皮细胞导致AMPK磷酸化和活性增加。使用生物化学方法的功能研究证实AMPK介导黄腐酚抗血管生成活性。 Xanthohumol激活的AMPK由CAMMKβ介导,但不是LKB1。对下游机制的分析表明,黄腐酚诱导的AMPK活化通过降低eNOS磷酸化来降低内皮细胞中的一氧化氮(NO)水平。最后,作为其抗血管生成活性的一部分,Xanthohumol使AKT途径失活,但与AMPK无关,表明这两种信号通路自主进行[3]。黄腐酚通过前半胱天冬酶-3/8切割和聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)降解显着降低细胞活力并诱导细胞凋亡。 Pro-caspase-9裂解,Bcl2家族表达变化,线粒体功能障碍和细胞内ROS产生也参与Xanthohumol诱导的胶质瘤细胞死亡。 Xanthohumol通过miR-204-3p靶向抑制IGFBP2/AKT/Bcl2通路在介导胶质瘤细胞死亡中发挥关键作用[4]。

[细胞实验]

通过MTT测试在不同时间点测量体外细胞增殖/活力。将1000个细胞/孔接种到完全培养基中的96孔板中。粘附后，用含有不同处理或载体的新鲜培养基（培养基中的DMSO）替换培养基。 Xanthohumol和EGCG的使用浓度范围为2.5至40μM，最长96小时。在每个时间点前3小时，将MTT试剂（溴化3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑）加入孔中，并将板在37℃温育。在指定的时间点，然后通过FLUOstar分光光度计测量540nm处的吸光度。

[参考文献]

[1]. Luzak B, et al. Xanthohumol from hop cones (Humulus lupulus L.) prevents ADP-induced platelet reactivity. Arch Physiol Biochem. 2016 Nov 18:1-7.

[2]. Arnaiz-Cot JJ, et al. Xanthohumol modulates calcium signaling in rat ventricular myocytes: Possible Antiarrhythmic properties. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Nov 4. pii: jpet.116.236588.

[3]. Gallo C, et al. Hop derived flavonoid xanthohumol inhibits endothelial cell functions via AMPK activation. Oncotarget. 2016 Aug 1.

[4]. Chen PH, et al. The miR-204-3p-targeted IGFBP2 pathway is involved in xanthohumol-induced glioma cell apoptotic death. Neuropharmacology. 2016 Nov;110(Pt A):362-75.

[相关活性小分子]

黄腐酚物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
576.5±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
157-159ºC

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₂O₅

[ 分子量 ]:
354.396

[ 闪点 ]:
203.4±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
354.146729

[ PSA ]:
86.99000

[ LogP ]:
5.17

[ 外观性状 ]:
橙色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.641

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
ethanol: soluble10mg/mL

黄腐酚MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

黄腐酚安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H317-H400

[ 警示性声明 ]:
P273-P280

[ 危害码 (欧洲) ]:
N: Dangerous for the environment;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R50/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
60-61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9

[ RTECS号 ]:
UD5574117

黄腐酚文献

Xanthohumol modulates inflammation, oxidative stress, and angiogenesis in type 1 diabetic rat skin wound healing.

J. Nat. Prod. 76(11) , 2047-53, (2013)

Type 1 diabetes mellitus is responsible for metabolic dysfunction, accompanied by chronic inflammation, oxidative stress, and endothelium dysfunction, and is often associated with impaired wound heali...

Protective effects of arachidonic acid against palmitic acid-mediated lipotoxicity in HIT-T15 cells.

Mol. Cell Biochem. 364(1-2) , 19-28, (2012)

Saturated fatty acids have been considered major contributing factors in type 2 diabetes, whereas unsaturated fatty acids have beneficial effects for preventing the development of diabetes. However, t...

Search method for inhibitors of Staphyloxanthin production by methicillin-resistant Staphylococcus aureus.

Biol. Pharm. Bull. 35(1) , 48-53, (2012)

Staphyloxanthin, a yellow pigment produced by methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), is a virulent factor escaping from the host immune system. A new screening method for inhibitors of st...

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