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伊布莫仑甲磺酸盐

伊布莫仑甲磺酸盐用途

Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。

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伊布莫仑甲磺酸盐名称

[ CAS 号 ]:
159752-10-0

[ 中文名 ]:
伊布莫仑甲磺酸盐

[ 英文名 ]:
MK 0677

[英文别名 ]:

Ibutamoren mesylate (USAN)
S1151_Selleck
Ibutamoren
Ibutamoren mesilate
Ibutamoren mesylate
Ibutamoren (Mesylate)
MK-0677
MK-0667
MK-677
Crescendo

伊布莫仑甲磺酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR

研究领域 >> 内分泌

[体内研究]

Ibutamoren甲磺酸盐(5mg/kg /天)导致体重增加的统计学显着增加并增加狗的血清IGF-1和GH水平。 Ibutamoren甲磺酸盐导致研究第7天或第15天CSF IGF-1或GH水平没有显着增加[1]。用GH预处理小鼠通过甲磺酸Ibutamoren(50μg,ip)激活这些神经元。在敲除小鼠中,GH和奥曲肽都不能抑制甲磺酸伊曲康唑激活弓状神经元[2]。 MK-0677的慢性口服给药与在治疗期间维持的GH和IGF-I水平的显着增加相关。 MK-0677给药后的GH谱由高于对照的阵发性增加组成[3]。 MK-0677在口服给药后显着增加峰值GH浓度。 MK-0677是一种有效的GH促分泌剂,当口服或静脉注射时,可诱导GH水平立即大量持续增加[4]。

[动物实验]

使用的化合物是：甲磺酸Ibutamoren（50μg），奥曲肽（100μg）和mGH（30μg）。小鼠给予盐水，奥曲肽或mGH的初始ip注射（0.1mL），然后10分钟后通过腹膜内注射（0.1mL）盐水或甲磺酸甲喋呤。因此，第一项研究包括以下组：盐水/生理盐水，生理盐水/甲磺酸伊曲康唑，mGH /生理盐水，mGH /甲磺酸布他霉素盐水/生理盐水，生理盐水/甲磺酸碘布丁酯，mGH /生理盐水，mGH /甲磺酸伊曲胺，第二项研究剂量：生理盐水/生理盐水，生理盐水/甲磺酸Ibutamoren，奥曲肽/生理盐水，奥曲肽/甲磺酸Ibutamoren。另外，腹腔注射许多小鼠高渗盐水（0.2mL，1.5M），作为免疫细胞化学的阳性对照。注射后90分钟，用戊巴比妥钠（60mg / kg，ip）将动物最终麻醉，并用肝素化盐水经心脏灌注，然后用0.1mol / L磷酸盐缓冲液（PB，pH7.4）中的4％多聚甲醛灌注。然后取出脑并将其置于相同溶液中24小时，然后在-80℃下储存直至加工。在冷冻切片机上切割前脑的冠状切片（40μM）并置于含有Triton X-100（PB-T，pH 7.4）的0.1mol / LPB中。将切片在4℃下在Ab-2Fos抗体（兔多克隆;在1％正常绵羊血清中1：1000）中孵育24小时。将抗体 - 抗原复合物定位于生物素化的抗兔Ig中孵育1小时，然后在抗生物素蛋白，生物素化的辣根过氧化物酶中孵育1小时。使用葡萄糖氧化酶 - 二氨基联苯胺 - 镍法使反应产物可视化，并且Fos样免疫反应性可视化为限于细胞核的致密紫黑色沉淀物。对于弓形和脑室周围核（每只小鼠6至8个切片）中的c-fos阳性核的数量进行双盲计数，并计算组平均值（平均值±sem）。统计分析通过双向ANOVA进行，然后进行所有数据的成对多重比较，其显着性为P <0.05。

[参考文献]

[1]. Prahalada S, et al. Insulin-like growth factor-1 and growth hormone (GH) levels in canine cerebrospinal fluid are unaffected by GH or GH secretagogue (MK-0677) administration. Horm Metab Res. 1999 Feb-Mar;31(2-3):133-7.

[2]. Zheng H, et al. Somatostatin receptor subtype 2 knockout mice are refractory to growth hormone-negative feedback on arcuate neurons. Mol Endocrinol. 1997 Oct;11(11):1709-17.

[3]. Hickey GJ, et al. Repeat administration of the GH secretagogue MK-0677 increases and maintains elevated IGF-I levels in beagles. J Endocrinol. 1997 Feb;152(2):183-92.

[4]. Jacks T, et al. MK-0677, a potent, novel, orally active growth hormone (GH) secretagogue: GH, insulin-like growth factor I, and other hormonal responses in beagles. Endocrinology. 1996 Dec;137(12):5284-9.

[相关活性小分子]

阿拉莫林盐酸盐 | ONC212 | 艾瑞莫瑞林 | 海沙瑞林 | TC-G-1008 | AZP-531 | 酒石酸卡莫瑞林 | PF-5190457 | TM-N1324

伊布莫仑甲磺酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
868.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₄₀N₄O₈S₂

[ 分子量 ]:
624.769

[ 闪点 ]:
479.3ºC

[ 精确质量 ]:
624.228760

[ PSA ]:
196.66000

[ LogP ]:
4.97440

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 蒸汽压 ]:
3.05E-32mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: soluble5mg/mL, clear

伊布莫仑甲磺酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

伊布莫仑甲磺酸盐安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
TX1404490