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酒石酸卡莫瑞林

酒石酸卡莫瑞林用途

Capromorelin Tartrate 是一种可口服的,有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。

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酒石酸卡莫瑞林名称

[ CAS 号 ]:
193273-69-7

[ 中文名 ]:
酒石酸卡莫瑞林

[ 英文名 ]:
Capromorelin tartrate

[英文别名 ]:

Capromorelin tartrate
CP 424391-18
Capromorelin (Tartrate)

酒石酸卡莫瑞林生物活性

[ 描述 ]:

Capromorelin Tartrate 是一种可口服的,有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 7 nM (hGHS-R1a)[2]

[体外研究]

Capromorelin刺激大鼠垂体细胞培养物中的GH释放,EC50为3 nM [2]。

[体内研究]

接受capromorelin(30 mg/mL)的狗的食物消耗量明显高于用安慰剂治疗的狗。 Capromorelin组的所有犬体重增加0.52 kg,超过安慰剂组[1]。 Capromorelin在啮齿动物模型中显示出增强的肠道吸收,并表现出优异的药代动力学特性,包括两种动物物种的高生物利用度[F(大鼠)= 65％,F(狗)= 44％] [2]。 Capromorelin在麻醉大鼠模型中刺激GH释放,ED50为0.05 mg/kg iv [2]。

[激酶实验]

从质粒pcDNA3.1neo中用人GHS-R1a受体cDNA稳定转染的HEK293细胞（ATCC）制备膜。竞争放射性配体结合测定以96孔格式进行，GF / C过滤器预先浸泡在0.3％聚乙烯亚胺中。在50mM HEPES，pH7.4,10mM MgCl2,0.2％牛血清白蛋白和以下蛋白酶抑制剂中使用50pM [125I] -ghrelin和1μg膜/孔，在室温下进行1小时一式两份的测定：100μg / mL杆菌肽，100μg/ mL苯甲脒，5μg/ mL抑肽酶，5μg/ mL亮肽素。收获膜并用含有50mM HEPES，pH 7.4和10mM MgCl 2的冰冷的ish缓冲液洗涤三次。使用GraphismTM的Prism测定IC 50和Ki值。表达人GHS受体的膜上[125 I] -ghrelin的Kd计算为0.2nM。

[动物实验]

该研究使用30mg / mL的capromorelin测试了capromorelin口味的口服溶液，与配对的安慰剂调味的口服溶液处理（其含有不含capromorelin的制剂的所有成分）相比，施用4天。将狗随机分成两组，第1组接受安慰剂（0.1 mL / kg），第2组接受3.0 mg / kg。两组每天大约上午9点治疗一次。给药的第一天被认为是第0天。安慰剂和试验药物通过置于口角的注射器给药。第0天的重量用于剂量计算。

[参考文献]

[1]. Zollers B, et al. Capromorelin oral solution (ENTYCE®) increases food consumption and body weight when administered for 4 consecutive days to healthy adult Beagle dogs in a randomized, masked, placebo controlled study. BMC Vet Res. 2017 Jan 5;13(1):10.

[2]. Carpino PA, et al. Pyrazolinone-piperidine dipeptide growth hormone secretagogues (GHSs). Discovery of capromorelin. Bioorg Med Chem. 2003 Feb 20;11(4):581-90.

[相关活性小分子]

阿拉莫林盐酸盐 | 伊布莫仑甲磺酸盐 | ONC212 | 艾瑞莫瑞林 | 海沙瑞林 | TC-G-1008 | AZP-531 | PF-5190457 | TM-N1324

酒石酸卡莫瑞林物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₁N₅O₁₀

[ 分子量 ]:
655.70

[ PSA ]:
218.81000

[ LogP ]:
1.38870

[ 储存条件 ]:
2-8℃

酒石酸卡莫瑞林安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

酒石酸卡莫瑞林文献

Hypotensive effects of ghrelin receptor agonists mediated through a novel receptor.

Br. J. Pharmacol. 171(5) , 1275-86, (2014)

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