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B I09

B I09用途

B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。

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[ CAS 号 ]:
1607803-67-7

[ 中文名 ]:
B I09

[ 英文名 ]:
B I09

[ 描述 ]:

B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 1230 nM (IRE-1 RNase)[1].

[体外研究]

B I09是IRE-1 RNase抑制剂,IC50为1230 nM [1]。用该抑制剂(B I09)处理CLL细胞模拟XBP-1缺乏,包括IRE-1表达的上调和BCR信号传导受损。 B I09在抑制人WaC3细胞中XBP1 mRNA的剪接和LPS刺激的B细胞中XBP-1的表达方面非常有效[2]。

[体内研究]

B I09具有约1.5小时的半衰期并且在施用后15分钟在小鼠血浆血清中达到其约39μM的峰值浓度。给患有CLL肿瘤的小鼠施用B I09通过诱导细胞凋亡抑制白血病进展并且不引起全身毒性[2]。

[动物实验]

小鼠[2]小鼠在每周的前5天腹腔注射B I09（50 mg / kg），持续3周[2]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

STF-083010 | 8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素 | KIRA6 | APY29 | MKC3946 | GSK2850163 | MKC9989 | 7-羟基-6-甲氧基-4-甲基-3-(2-吗啉-2-氧乙基)-2-氧代-2H-苯并吡喃-8-醛 | 6-溴-2-羟基-3-甲氧基苯甲醛

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₇NO₅

[ 分子量 ]:
303.31