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STF-083010

STF-083010名称

[ CAS 号 ]:
307543-71-1

[ 中文名 ]:
STF-083010

[ 英文名 ]:
STF-083010

[英文别名 ]:

STF-083010

STF-083010生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ire1[1]

[体外研究]

STF-083010以剂量和时间依赖性方式显示细胞抑制和细胞毒活性。用STF-083010治疗在模型人多发性骨髓瘤(MM)异种移植物中显示出显着的抗骨髓瘤活性。在NSG小鼠中处理作为肿瘤异种移植物生长的RPMI 8226人MM细胞。单独腹膜内注射STF-083010(第1天,第8天)显着抑制这些肿瘤的生长[1]。 STF-083010是一种IRE1α特异性抑制剂。用不同的硼替佐米(10或50nM)和STF(10或50μM)的组合处理四种胰腺癌细胞系(Panc0403,Panc1005,BxPc3,MiaPaCa2)。标准化的等效线图分析显示在所有四种细胞系中10μMSTF与10或50nM硼替佐米之间的协同活性。此外,较高浓度的STF(50μM)在针对BxPc3细胞测试时以10 nM的浓度添加硼替佐米后获得协同作用,对Panc1005细胞的浓度为50 nM,对Panc0403细胞的浓度为10或50 nM。 [2]。 STF-083010(50μM)抑制p53缺陷型人癌细胞的生长[3]。

[体内研究]

与HCT116 p53 -/-细胞相比,用STF-083010处理使HCT116 p53 -/-细胞的活力降低约20％。对HCT116 p53 -/-细胞诱导的肿瘤施用STF-083010分别在终点显着降低肿瘤体积和重量75％和73％[3]。

[激酶实验]

含有Ire1细胞质激酶和RNase结构域的hIre1α蛋白质从杆状病毒中表达和纯化。通过添加32P-γATP确定自磷酸化活性。通过添加使用α32P-UTP在体外合成的放射性标记的HAC1 508-nt RNA底物来测定内切核酸酶活性。将STF083010与重组hIRE1α蛋白，放射性标记的HAC1 508nt RNA和适当的缓冲液一起温育。激酶活性和RNA酶裂解产物分别通过聚丙烯酰胺凝胶电泳和32P-γATP或32P-UTP放射自显影定量[1]。

[细胞实验]

使用MTT方法测定细胞活力。用衣霉素（Tm），STF-083010（50μM）或两者处理后，将细胞与MTT溶液（1mg / mL）一起温育2小时。加入异丙醇和HCl至终浓度分别为50％和20mM。使用分光光度计使用630nm的参考波长测定570nm处的光密度[3]。

[动物实验]

小鼠[3]将每只BALB / c裸鼠（雄性，5周龄）皮下接种在右后腿和左后足垫中，用5×106 HCT116 p53 + / +或HCT116 p53 - / - 细胞。四天后，每3天腹膜内施用DMSO或STF-083010（40mg / kg）。每5天测量肿瘤，并使用等式mm3 =（长度（mm））×（宽度（mm））2/2）计算它们的体积。

[参考文献]

[1]. Papandreou I, et al. Identification of an Ire1alpha endonuclease specific inhibitor with cytotoxic activity against human multiple myeloma. Blood. 2011 Jan 27;117(4):1311-4.

[2]. Chien W, et al. Selective inhibition of unfolded protein response induces apoptosis in pancreatic cancer cells. Oncotarget. 2014 Jul 15;5(13):4881-94.

[3]. Namba T, et al. Loss of p53 enhances the function of the endoplasmic reticulum through activation of the IRE1α/XBP1 pathway. Oncotarget. 2015 Aug 21;6(24):19990-20001.

[相关活性小分子]

8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素 | KIRA6 | APY29 | MKC3946 | GSK2850163 | MKC9989 | 7-羟基-6-甲氧基-4-甲基-3-(2-吗啉-2-氧乙基)-2-氧代-2H-苯并吡喃-8-醛 | 6-溴-2-羟基-3-甲氧基苯甲醛 | B I09

STF-083010物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₁NO₃S₂

[ 分子量 ]:
317.38300

[ 精确质量 ]:
317.01800

[ PSA ]:
103.35000

[ LogP ]:
4.49550

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

STF-083010MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

STF-083010安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport