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8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素

8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素用途

4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。

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8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素名称

[ CAS 号 ]:
14003-96-4

[ 中文名 ]:
7-羟基-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-8-甲醛

[ 英文名 ]:
4μ8C

[中文别名 ]:

8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素

[英文别名 ]:

7-hydroxy-4-methyl-2-oxo-2H-chromen-8-carbaldehyde
8-formyl-7-hydroxy-4-methyl-coumarin
8-formyl-4-methyl-7-hydroxycoumarin
4μ8C
8-Formyl-7-hydroxy-4-methylcoumarin

8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素生物活性

[ 描述 ]:

4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

当应用于ER应激培养细胞的培养基时,4μCC以浓度依赖性方式抑制Xbp1剪接。 4μCC从IRE1缓慢解离,但仍然有抑制剂导致细胞中Xbp1剪接的快速恢复[1] .IRE1内切核糖核酸酶抑制剂4μ8c可阻止XBP1 mRNA在突变胰岛素原产生引起的ER应激反应中的剪接[2]。需要肌醇的酶1α(IRE1α)是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,在激活未折叠蛋白反应中起着至关重要的作用。在Th0条件下,4μC处理显着抑制CD4 + T细胞产生IL-4,因为培养上清液中的IL-4水平和IL-4阳性细胞的百分比均降低4μC处理。此外,用4μC治疗后,IL-5和IL-13的产生均显着降低[3]。

[体内研究]

4μCC逆转了几种已知RIDD靶标的ER应激依赖性损失,EC50约为4μM,接近于抑制XBP1靶基因激活[1]。

[细胞实验]

INS-1（胰岛素2 C96Y-GFP）细胞（克隆＃4S2）细胞未经处理或仅用2μg/ mL多西环素，2μg/ mL多西环素和5μM4μC或5μM4μC单独处理。 48小时后，将来自每个处理孔的50,000个细胞/100μL培养基一式两份接种到96孔板中。进行CellTiter 96 AQueous非放射性细胞增殖测定MTS。然后用平板读数器测量490nm处的吸光度[2]。

[参考文献]

[1]. Cross BC, et al. The molecular basis for selective inhibition of unconventional mRNA splicing by an IRE1-binding small molecule. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Apr 10;109(15):E869-78.

[2]. Zhang L, et al. IRE1 inhibition perturbs the unfolded protein response in a pancreatic β-cell line expressing mutant proinsulin, but does not sensitize the cells to apoptosis. BMC Cell Biol. 2014 Jul 10;15:29.

[3]. Kemp K, et al. The serine-threonine kinase inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α) promotes IL-4 production in T helper cells. J Biol Chem. 2013 Nov 15;288(46):33272-82.

[相关活性小分子]

STF-083010 | KIRA6 | APY29 | MKC3946 | GSK2850163 | MKC9989 | 7-羟基-6-甲氧基-4-甲基-3-(2-吗啉-2-氧乙基)-2-氧代-2H-苯并吡喃-8-醛 | 6-溴-2-羟基-3-甲氧基苯甲醛 | B I09

8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.406±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

[ 熔点 ]:
189-190 ºC (ethanol )

[ 分子式 ]:
C₁₁H₈O₄

[ 分子量 ]:
204.17900

[ 精确质量 ]:
204.04200

[ PSA ]:
67.51000

[ LogP ]:
1.61950

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

[ 水溶解性 ]:
Very slightly soluble (0.59 g/L) (25 ºC)

8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2932209090

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8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素海关

[ 海关编码 ]: 2932209090

[ 中文概述 ]:
2932209090. 其他内酯. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932209090. other lactones. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素文献

A conformational RNA zipper promotes intron ejection during non-conventional XBP1 mRNA splicing.

EMBO Rep. 16 , 1688-98, (2015)

The kinase/endonuclease IRE1 is the most conserved signal transducer of the unfolded protein response (UPR), an intracellular signaling network that monitors and regulates the protein folding capacity...

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