TL4-12
TL4-12用途
TL4-12是一种选择性MAP4K2/GCK抑制剂,剂量依赖性下调IKZF1和BCL-6,导致MM细胞增殖抑制(IC50=37 nM),同时诱导凋亡。TL4-12可用于克服多发性骨髓瘤(MM)的免疫调节耐药性[1]。
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TL4-12名称
TL4-12生物活性
[ 描述 ]:
TL4-12是一种选择性MAP4K2/GCK抑制剂,剂量依赖性下调IKZF1和BCL-6,导致MM细胞增殖抑制(IC50=37 nM),同时诱导凋亡。TL4-12可用于克服多发性骨髓瘤(MM)的免疫调节耐药性[1]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
TL4 12(0-5µM;4天)显示抗增殖活性,MM细胞的IC50值为37 nM,JJN3、MM1.S、H929、RPMI-8226、MOLP-8、SKMM2、LP-1、U266细胞的IC50s分别为1.62、3.7、4.4、5.7、10、32、49、19µM[1]。TL4-12(0,1,3µM;24小时)剂量依赖性降低K-RASG12A MM.1S细胞中IKZF1、c-MYC和BCL-6蛋白表达,并增加p53水平[1]。TL4-12剂量依赖性地将膜联蛋白V阳性细胞从6%(二甲基亚砜)分别增加到13%(1μM)和22%(3μM)[1]。TL4-12在MM.1S、RPMI-8226和RPMI-82 26细胞中诱导G0/G1期细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
[参考文献]
TL4-12物理化学性质
[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
586.8±50.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C25H27F3N6O2
[ 分子量 ]:
500.516
[ 闪点 ]:
308.7±30.1 °C
[ 精确质量 ]:
500.214752
[ LogP ]:
6.58
[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.612
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