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AF64394

AF64394用途

AF64394 是 GPR3 的反向激动剂,其 pIC50 值为 7.3。
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AF64394作用

体外活性:AF64394是GPR3反向激动剂,pIC50为7.3。 AF34394和相关化合物仅具有适度的效力并且相对亲脂(例如,AF34394 clogP = 5.2,LLE = 2.1,并且14b阻塞P = 3.1和LLE = 3.2)该系列显示出有希望的SAR并且代表了进一步优化的良好起点。
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AF64394名称

[ CAS 号 ]:
1637300-25-4

[ 中文名 ]:
AF64394

[ 英文名 ]:
AF 64394

[英文别名 ]:

AF64394生物活性

[ 描述 ]:

AF64394 是 GPR3 的反向激动剂,其 pIC50 值为 7.3。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

pIC50: 7.3 (GPR3)[1].


[体外研究]

AF64394是GPR3反向激动剂,pIC50为7.3。 AF34394和相关化合物仅具有适度的效力且相对亲脂(例如,AF34394 clogP = 5.2,LLE = 2.1,并且14b阻塞P = 3.1和LLE = 3.2)该系列显示出有希望的SAR并且代表了进一步优化的良好起点。 [1]。

[参考文献]

[1]. Jensen T, et al. The identification of GPR3 inverse agonist AF64394; the first small molecule inhibitor of GPR3 receptor function. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Nov 15;24(22):5195-8.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

AF64394物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C21H20ClN5O

[ 分子量 ]:
393.869

[ 精确质量 ]:
393.135651

[ LogP ]:
4.65

[ 折射率 ]:
1.661

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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