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BMS453

BMS453用途

BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。

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BMS453名称

[ CAS 号 ]:
166977-43-1

[ 英文名 ]:
BMS 453

[英文别名 ]:

BMS-189453

BMS453生物活性

[ 描述 ]:

BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR

[体外研究]

BMS453(1)μ米；11小时；184和HMEC细胞)治疗抑制正常乳腺细胞生长的增殖,而不显著诱导凋亡[2]。BMS453(1)μ米；5天；184和HMEC细胞)治疗通过引起G1期阻滞抑制正常乳腺细胞增殖[2]。BMS453(1)μ米；24-72小时；184细胞)处理诱导Rb低磷酸化,降低CDK2激酶活性。BMS453增加p21蛋白总水平和CDK2结合的p21蛋白,但不改变CDK4结合的p21[2]。BMS453主要通过诱导活性TGF抑制乳腺细胞生长β[2]. 细胞增殖试验[2]细胞系：正常人乳腺上皮细胞(184和HMEC)浓度：1μ结果：正常乳腺细胞(184和HMEC)对3H-胸腺嘧啶核苷摄取的抑制率为40%。细胞周期分析[2]细胞系：正常人乳腺上皮细胞(184和HMEC)浓度：1μ结果：G0/G1期细胞比例增加,S期细胞比例下降。westernblot分析[2]细胞系：184细胞浓度：1μM孵育时间：24小时、48小时、72小时结果：诱导Rb低磷酸化,降低CDK2激酶活性。

[参考文献]

[1]. J Y Chen, et al. RAR-specific agonist/antagonists which dissociate transactivation and AP1 transrepression inhibit anchorage-independent cell proliferation. EMBO J. 1995 Mar 15;14(6):1187-97.

[2]. L Yang, et al. The retinoic acid receptor antagonist, BMS453, inhibits normal breast cell growth by inducing active TGFbeta and causing cell cycle arrest. Oncogene. 2001 Nov 29;20(55):8025-35.

BMS453物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₄O₂

[ 分子量 ]:
380.47800

[ 精确质量 ]:
380.17800

[ PSA ]:
37.30000

[ LogP ]:
6.66820

BMS453MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

BMS453安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport