IRL 2500

IRL 2500用途

IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂,其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。

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IRL 2500名称

[ CAS 号 ]:
169545-27-1

[ 中文名 ]:
(S)-2-((R)-3-([1,1'-联苯]-4-基)-2-(N,3,5-三甲基苯甲酰胺基)丙酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸

[ 英文名 ]:
IRL-2500

[英文别名 ]:

Tocris-1838
IRL-2500

IRL 2500生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体

[ 靶点 ]

ETB:1.3 nM (IC50)

ETA:94 nM (IC50)

[体内研究]

IRL 2500(静脉注射；10mg/kg)抑制ETB选择性激动剂IRL 1620引起的大鼠平均动脉压(MAP)的初始短暂下降,irl2500还减弱irl1620介导的麻醉大鼠肾血管阻力(RVR)的增加[1]。IRL 2500(静脉注射；10 mg/kg)预处理显著降低了对内皮素-1(ET-1)和IRL 1620的初始血管抑制反应,但并没有改变对这些激动剂的继发性和持续性升压反应[2]。

[参考文献]

[1]. Balwierczak JL, et al. Characterization of a potent and selective endothelin-B receptor antagonist, IRL 2500.J Cardiovasc Pharmacol. 1995;26 Suppl 3:S393-6.

[2]. Webb RL, et al. Effects of the ETB-selective antagonist IRL 2500 in conscious spontaneously hypertensive and Wistar-Kyoto rats.J Cardiovasc Pharmacol. 1995;26 Suppl 3:S389-92.

IRL 2500物理化学性质

[ 密度 ]:
1.246g/cm3

[ 沸点 ]:
893.7ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
83-88ºC

[ 分子式 ]:
C₃₆H₃₅N₃O₄

[ 分子量 ]:
573.68100

[ 闪点 ]:
494.3ºC

[ 精确质量 ]:
573.26300

[ PSA ]:
102.50000

[ LogP ]:
6.33800

[ 外观性状 ]:
白色结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
2.56E-34mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.652

[ 储存条件 ]:
2-8°C

IRL 2500

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IRL 2500生物活性

IRL 2500物理化学性质

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