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THK5351

THK5351用途

THK5351被放射性标记后可作为放射性示踪剂，用于研究大脑中tau病理成像。
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THK5351名称

[ CAS 号 ]:
1707147-26-9

[ 中文名 ]:
THK5351

[ 英文名 ]:
THK5351

[英文别名 ]:

THK5351生物活性

[ 描述 ]:

THK5351被放射性标记后可作为放射性示踪剂,用于研究大脑中tau病理成像。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
生化试剂
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

聚集的tau蛋白是神经退行性疾病如阿尔茨海默病(AD)的病理生理学的主要神经病理学底物。 18F-THK5351以高亲和力结合阿尔茨海默病海马匀浆(Kd = 2.9nM;最大结合位点数= 368.3pmol/g组织)。它与白质组织快速分离。 THK5351结合量与组织中tau沉积物的量相关[1]。

[体内研究]

THK5351在小鼠中表现出有利的药代动力学和无脱氟作用。 18F-THK5351在静脉注射后立即进入大脑并显示出大脑快速冲洗。在0.1和1 mg/kg时,没有动物死亡,并且在临床观察,体重测量和病理检查中没有发现任何动物的治疗相关变化[1]。 PSP患者脑切片的放射自显影显示[3H] THK-5351与tau沉积物结合,具有高选择性。虽然PSP患者在颞叶皮质中没有显着[18F] THK-5351保留,但在苍白球和中脑中观察到明显更高的示踪剂保留[2]。

[参考文献]

[1]. Harada R, et al. 18F-THK5351: A Novel PET Radiotracer for Imaging Neurofibrillary Pathology in Alzheimer Disease. J Nucl Med. 2016 Feb;57(2):208-14.

[2]. Ishiki A, et al. Tau imaging with [18 F]THK-5351 in progressive supranuclear palsy. Eur J Neurol. 2017 Jan;24(1):130-136.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

THK5351物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
561.5±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H18FN3O2

[ 分子量 ]:
327.353

[ 闪点 ]:
293.4±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
327.138306

[ LogP ]:
2.65

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.642

[ 储存条件 ]:
-20℃

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公司名：上海脉铂医药科技有限公司

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