< 生产厂家价格 >

LY266097盐酸盐

LY266097盐酸盐用途

LY266097盐酸盐是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,其PKI分别为7.7、9.8和7.6,用于5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C。5-HT2B受体阻断有助于抑郁症的研究[1]。

点击显示

LY266097盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
172895-39-5

[ 中文名 ]:
LY266097盐酸盐

[ 英文名 ]:
LY 266097 hydrochloride

LY266097盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

LY266097盐酸盐是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,其PKI分别为7.7、9.8和7.6,用于5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C。5-HT2B受体阻断有助于抑郁症的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2B Receptor:9.8 (pKi)

5-HT2A Receptor:7.7 (pKi)

5-HT2C Receptor:7.6 (pKi)

[体外研究]

LY266097是一种高选择性的5-HT2B受体拮抗剂,对人类克隆的5-HT2B受体的pKi为9.7,比人类5-HT2C和5-HT2A位点的选择性高100倍[2]。

[体内研究]

LY266097(0.6 mg/kg(2天给药)缓解艾司西酞普兰诱导的多巴胺(DA)减少[1]。单独服用LY266097或在14天艾司西酞普兰方案的最后3天添加LY266097可增加锥体神经元的放电和爆发活动[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重250-350 g[1]剂量：0.6 mg/kg给药：单独或与艾司西酞普兰(2 结果：短期给药(0.6 mg/kg) mg/kg/天,持续2天；i、 p.)单独用药对这些参数没有影响,联合用药可抵消艾司西酞普兰对DA神经元放电活动的抑制作用,从而恢复到控制水平。

[参考文献]

[1]. Rami Hamati, et al. Serotonin-2B receptor antagonism increases the activity of dopamine and glutamate neurons in the presence of selective serotonin reuptake inhibition. Neuropsychopharmacology. 2020 Nov;45(12):2098-2105.

[2]. Luc Maroteaux, et al. New therapeutic opportunities for 5-HT 2 receptor ligands. Pharmacol Ther. 2017 Feb;170:14-36.

LY266097盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₄Cl₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
407.33300

[ 精确质量 ]:
406.12100

[ PSA ]:
46.28000

[ LogP ]:
5.70720

[ 储存条件 ]:
-20°C

LY266097盐酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

LY266097盐酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport