FR-167356

FR-167356用途

FR-167356是一种有效的口服活性和选择性空泡ATP酶抑制剂,对破骨细胞质膜、巨噬细胞微粒体、肾刷缘膜和肝溶酶体膜的IC50值分别为170、220、370和1200nM。FR-167356抑制骨吸收和卵巢切除引起的骨丢失[1]。
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FR-167356名称

[ CAS 号 ]:
174185-16-1

[ 英文名 ]:
FR-167356

[英文别名 ]:

FR-167356生物活性

[ 描述 ]:

FR-167356是一种有效的口服活性和选择性空泡ATP酶抑制剂,对破骨细胞质膜、巨噬细胞微粒体、肾刷缘膜和肝溶酶体膜的IC50值分别为170、220、370和1200nM。FR-167356抑制骨吸收和卵巢切除引起的骨丢失[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵

[体内研究]

FR-167356(200 mg/kg；口服; 每天, 持续 10天; 具有 第16页至第10页异种移植物的雄性 C57BL/6型小鼠) 抑制肿瘤生长并降低 基质金属蛋白酶9表达[1]。 FR-167356(200 mg/kg；口服; 每天, 持续 10天; 具有 第16页至第10页异种移植物的雄性 C57BL/6型小鼠) 与未治疗组相比减少骨转移[1]。 动物模型：雄性C57BL/6小鼠与B16-F10异种移植物[1]剂量：200 mg/kg给药：口服给药；结果：MMP9表达减少,骨转移减少。

[参考文献]

[1]. Nishisho T, et, al. The a3 isoform vacuolar type H⁺-ATPase promotes distant metastasis in the mouse B16 melanoma cells. Mol Cancer Res. 2011 Jul;9(7):845-55.  

[2]. Niikura K, et, al. A vacuolar ATPase inhibitor, FR167356, prevents bone resorption in ovariectomized rats with high potency and specificity: potential for clinical application. J Bone Miner Res. 2005 Sep;20(9):1579-88.  

FR-167356物理化学性质

[ 密度 ]:
1.385 g/cm3

[ 沸点 ]:
422.714ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H17Cl2NO3

[ 分子量 ]:
378.24900

[ 闪点 ]:
209.45ºC

[ 精确质量 ]:
377.05900

[ PSA ]:
65.96000

[ LogP ]:
5.91170

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