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CP 316311

CP 316311用途

CP 316311 是一种有效的，选择性的 CRF1 receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 6.8 nM。

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CP 316311名称

[ CAS 号 ]:
175139-41-0

[ 中文名 ]:
CP 316311

[ 英文名 ]:
CP 316311

CP 316311生物活性

[ 描述 ]:

CP 316311 是一种有效的,选择性的 CRF1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.8 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CRFR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 6.8 nM (CRF1 receptor)[1]

[体外研究]

CP 316311完全拮抗CRF刺激的大鼠皮质中的腺苷酸环化酶活性和在IMR32细胞中内源性表达的人CRF1受体,其表观Ki值分别为7.6和8.5 nM [1]。

[体内研究]

CP 316311(3.2mg/kg)在大鼠中抑制125 I-oCRF结合> 80％。 CP 316311显着减弱下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴的活化,MED值为10mg/kg,po CP 316311阻断外源性和内源性CRF在CNS中的作用。 CP 316311在大鼠模型中阻断了大脑中外源性或内源性CRF诱导的作用[1]。

[参考文献]

[1]. Chen YL, et al. Synthesis and SAR of 2-aryloxy-4-alkoxy-pyridines as potent orally active corticotropin-releasing factor 1 receptor antagonists. J Med Chem. 2008 Mar 13;51(5):1377-84.

[相关活性小分子]

CP 316311物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₉NO₂

[ 分子量 ]:
327.46

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CP 316311

CP 316311用途

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CP 316311生物活性

CP 316311物理化学性质

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