GABAA receptor agent 2 TFA
GABAA receptor agent 2 TFA用途
GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。
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GABAA receptor agent 2 TFA名称
[ CAS 号 ]:
1781880-44-1
[ 英文名 ]:
PHP 501 trifluoroacetate
GABAA receptor agent 2 TFA生物活性
[ 描述 ]:
GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 24 nM (Human α1β2γ2 GABAA-expressing tsA201 cells)[1] Ki: 28 nM (Rat GABAA receptors)[1]
[体外研究]
在质子化哌啶氮与β2 E155持续作用的情况下,只有与α1 R66同时相互作用,才能在配体杂芳环上方和下方提供足够的空间,以与二取代GABAA受体试剂2(化合物19)的高亲和力(0.022μM)相容[2]。
[参考文献]
GABAA receptor agent 2 TFA物理化学性质
[ 分子式 ]:
C22H22F3N3O3
[ 分子量 ]:
433.42
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