GABAA receptor agent 6

GABAA receptor agent 6用途

GABAA受体剂6(化合物2027)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.56µM。GABAA受体剂6显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。
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GABAA receptor agent 6名称

[ CAS 号 ]:
1808463-81-1

[ 英文名 ]:
GABAA receptor agent 6

GABAA receptor agent 6生物活性

[ 描述 ]:

GABAA受体剂6(化合物2027)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.56µM。GABAA受体剂6显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

Ki: 0.56 µM (γ-GABAAR)[1]


[体外研究]

GABAA受体制剂6(化合物2027)对α1β2δ、α4β1δ、α4β2δ、α6β2δ、α1β2γ2、α2β2γ2、α2β2γ2、α3β2γ2、α5β2γ2亚型的IC50s分别为6.68、1.03、0.36、4.13、4.96、2.96、0.29、0.59µM,显示出拮抗活性【1】。

[参考文献]

[1]. Bavo F,et al. Structure-Activity Studies of 3,9-Diazaspiro[5.5]undecane-Based γ-Aminobutyric Acid Type A Receptor Antagonists with Immunomodulatory Effect. J Med Chem. 2021 Dec 23;64(24):17795-17812.

GABAA receptor agent 6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H25N3O2

[ 分子量 ]:
315.41

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