GABAA receptor agent 4

GABAA receptor agent 4用途

GABAA受体剂4(化合物1e)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.18µM。GABAA受体剂4有效地抑制T细胞增殖。GABAA受体试剂4具有免疫调节潜力[1]。
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GABAA receptor agent 4名称

[ CAS 号 ]:
2035203-91-7

[ 英文名 ]:
GABAA receptor agent 4

GABAA receptor agent 4生物活性

[ 描述 ]:

GABAA受体剂4(化合物1e)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.18µM。GABAA受体剂4有效地抑制T细胞增殖。GABAA受体试剂4具有免疫调节潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

Ki: 0.18 µM (γ-GABAAR)[1]


[体外研究]

GABAA受体制剂4(化合物1e)对α1β2δ、α4β1δ、α4β2δ、α6β2δ、α1β2γ2、α2β2γ2、α2β2γ2、α3β2γ2、α5β2γ2亚型的IC50s分别为4.95、0.195、0.250、1.95、2.18、7.56、0.56、0.54µM,显示出拮抗活性【1】。GABAA受体试剂4(50µM；96 h)可挽救阿普唑仑在人PBMC和小鼠脾细胞群中诱导的增殖抑制,且细胞毒性最小[1]。

[参考文献]

[1]. Bavo F,et al. Structure-Activity Studies of 3,9-Diazaspiro[5.5]undecane-Based γ-Aminobutyric Acid Type A Receptor Antagonists with Immunomodulatory Effect. J Med Chem. 2021 Dec 23;64(24):17795-17812.

GABAA receptor agent 4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H24N2O

[ 分子量 ]:
272.39

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