(S)-4-(4’-氯联苯-4-基)-4-氧代-2-(苯硫基甲基)丁酸

用途

Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。

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名称

[ CAS 号 ]:
179545-77-8

[ 中文名 ]:
(S)-4-(4’-氯联苯-4-基)-4-氧代-2-(苯硫基甲基)丁酸

[ 英文名 ]:
Tanomastat

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP-2:11 nM (Ki)

MMP-3:143 nM (Ki)

MMP-9:301 nM (Ki)

MMP-13:1470 nM (Ki)

[体外研究]

Tanomastat(BAY 12-9566)(1-10,000 nM；6小时)以浓度依赖性方式(IC50=840 nM)阻止内皮细胞侵入基质,而不影响细胞增殖[2]。Tanomastat(BAY 12-9566)(1-00μM；5天)在15-100μM时完全抑制小管形成[3]。

[体内研究]

Tanomastat(BAY 12-9566)(100 mg/kg；口服；每日7周)抑制局部肿瘤再生而不引起任何毒性作用,并抑制肺转移的数量和体积[3]。动物模型：6至8周龄雌性BALB/c裸鼠(携带MDA-MB-435细胞)[3]剂量：100 mg/kg给药：口服；每日7周结果：抑制局部肿瘤再生58%而不引起任何毒性作用,并分别抑制肺转移的数量和体积57%和88%。

[参考文献]

[1]. Leung D, et al. Protease inhibitors: current status and future prospects. J Med Chem. 2000 Feb 10;43(3):305-41.

[2]. Gatto C, et al. BAY 12-9566, a novel inhibitor of matrix metalloproteinases with antiangiogenic activity. Clin Cancer Res. 1999 Nov;5(11):3603-7.

[3]. Nozaki S, et al. Activity of biphenyl matrix metalloproteinase inhibitor BAY 12-9566 in a human breast cancerorthotopic model. Clin Exp Metastasis. 2003;20(5):407-12.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.33g/cm3

[ 沸点 ]:
620.1ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
110-110.5ºC

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₉ClO₃S

[ 分子量 ]:
410.91300

[ 闪点 ]:
328.8ºC

[ 精确质量 ]:
410.07400

[ PSA ]:
79.67000

[ LogP ]:
6.07290

[ 蒸汽压 ]:
3.07E-16mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.662

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

(S)-4-(4’-氯联苯-4-基)-4-氧代-2-(苯硫基甲基)丁酸

用途

名称

生物活性

物理化学性质

安全信息

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