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1-[[(2-硝基苯基)氨基]羰基]-l-丙基-N-甲基-3-(2-萘yl)-N-(苯基甲基)-l-丙氨酰胺

用途

SDZ NKT 343是一种选择性口服活性NK1受体拮抗剂,其IC50为0.62 nM,可对抗人NK1受体。SDZ-NKT 343具有良好的镇痛活性[1][2]。
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名称

[ CAS 号 ]:
180046-99-5

[ 中文名 ]:
1-[[(2-硝基苯基)氨基]羰基]-l-丙基-N-甲基-3-(2-萘yl)-N-(苯基甲基)-l-丙氨酰胺

[ 英文名 ]:
SDZ NKT 343

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

SDZ NKT 343是一种选择性口服活性NK1受体拮抗剂,其IC50为0.62 nM,可对抗人NK1受体。SDZ-NKT 343具有良好的镇痛活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

[ 靶点 ]

hNK1:0.62 nM (IC50)

hNK2:0.52 μM (Ki)

hNK3:3.4 μM (Ki)


[体外研究]

SDZ NKT 343在整个前脑膜中对大鼠NK1受体的亲和力显著降低(IC50=451+139 nM)[1]。在转染的Cos-7细胞中,SDZ-NKT 343对人NK2和NK3受体的亲和力较弱(Ki分别为0.52+0.04μM和3.4+1.2μM)[1]。

[体内研究]

SDZ-NKT 343拮抗麻醉豚鼠[Sar9]SP-砜诱发的支气管收缩(静脉注射0.4 mg/kg时减少70%)[1]。

[参考文献]

[1]. Walpole CS, et al. Comparative, general pharmacology of SDZ NKT 343, a novel, selective NK1 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1998 May;124(1):83-92.

[2]. Walpole C, et al. 2-Nitrophenylcarbamoyl-(S)-prolyl-(S)-3-(2-naphthyl)alanyl-N-benzyl-N - methylamide (SDZ NKT 343), a potent human NK1 tachykinin receptor antagonist with good oral analgesic activity in chronic pain models. J Med Chem. 1998 Aug 13;41(17):3159-73.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.327g/cm3

[ 沸点 ]:
892.8ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C33H33N5O5

[ 分子量 ]:
579.64600

[ 闪点 ]:
493.8ºC

[ 精确质量 ]:
579.24800

[ PSA ]:
127.57000

[ LogP ]:
6.05540

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.676

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥6189.0/10mg ￥需询单/1g ￥需询单/1g ￥需询单/1g

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产品详情：SDZ NKT 343

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