CCR5 antagonist 2

CCR5 antagonist 2用途

CCR5拮抗剂2(化合物25)是具有8.34nM的IC50的CCR5拮抗药。CCR5拮抗剂2显示广谱抗HIV-1活性[1]。
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CCR5 antagonist 2名称

[ CAS 号 ]:
1800570-93-7

[ 英文名 ]:
CCR5 antagonist 2

CCR5 antagonist 2生物活性

[ 描述 ]:

CCR5拮抗剂2(化合物25)是具有8.34nM的IC50的CCR5拮抗药。CCR5拮抗剂2显示广谱抗HIV-1活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR
信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR

[ 靶点 ]

CCR5:8.34 nM (IC50)

HIV-1:11 nM (EC50, TZM-bl cell)


[体外研究]

CCR5拮抗剂2(化合物25)(48小时)在 坦桑尼亚先令bl细胞中表现出优异的 艾滋病毒-1抑制活性,第50周为 0.011±0.002μM[1]CCR5拮抗剂2(48小时)对 坦桑尼亚先令bl细胞中亲 中央控制中心5整合酶抑制剂耐药株 HIV-1YU-2(G140S/Q148H)具有抗病毒活性,第50周为 4.34±1.61 nM[1]CCR5拮抗剂2对 艾滋病毒-1菌株 KIZ001、YU-2、KIZ006、SF162和 钡-L有抑制作用,第50周分别为 7.82、8.73、12.61、15.99 和 16.93 nM[1]

[体内研究]

CCR5拮抗剂2(化合物25)在SD大鼠中的PK特性[1]计算给药剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)Tmax(h)T1/2(h)AUC0–最后(ng·h/mL)AUC0-∞(ng·h/mL)MRT(h)CL(mL/min/kg)F(%)CCR5拮抗药2 p.o.10 49.5±18.6 2.0±0.0 10.3±2.5 229±92 283±105 13.2±4.2–15.7 i.v.2–––1.60±0.03 291±75 298±76 1.81±0.04 117±29动物模型：SD大鼠[1]剂量：2 mg/kg和10 mg/kg给药：静脉和口服给药(药代动力学分析)结果：显示良好的PK曲线。

[参考文献]

[1]. Xie X, et al. Structure-Based Design of Tropane Derivatives as a Novel Series of CCR5 Antagonists with Broad-Spectrum Anti-HIV-1 Activities and Improved Oral Bioavailability. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16526-16540.  

CCR5 antagonist 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H45F2N5O2S

[ 分子量 ]:
601.79

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