加替沙星水合物

加替沙星水合物用途

Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155; BMS-206584; PD135432) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate 在动物模型中,可用于治疗细菌性结膜炎。

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加替沙星水合物名称

[ CAS 号 ]:
180200-66-2

[ 中文名 ]:
加替沙星

[ 英文名 ]:
Gatifloxacin sesquihydrate

[中文别名 ]:

加替沙星水合物

[英文别名 ]:

Gatifloxacin formic acid ethyl ester
Gatifloxacin (300 mg)
TEQUIN
UNII:L4618BD7KJ
Gatifloxacin Tablet
Gatifloxacin Monohydrate
Gatifloxacin sesquihydrate

加替沙星水合物生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

Topoisomerase II:36.7 μM (IC50)

[体外研究]

倍半水加替沙星对金黄色葡萄球菌MS5935拓扑异构酶IV、大肠杆菌NIHJ-JC-2 DNA回旋酶和HeLa细胞拓扑异构酶II的IC50值分别为13.8μg/ml、0.109μg/ml和265μg/ml[1]。倍半水加替沙星对金黄色葡萄球菌MS5935拓扑异构酶IV、大肠杆菌NIHJ-JC-2 DNA回旋酶和HeLa细胞拓扑异构酶II的MIC值分别为0.05μg/ml、0.0063μg/ml和122μg/ml[1]。倍半水加替沙星对野生型菌株(MS5935、MS5952、MR5867和MR6009)的MIC值分别为0.05~0.10μg/ml、0.20μg/ml、1.56~3.13μg/ml、1.56~6.25μg/ml和50~200μg/ml的一级、二级、三级和四级突变株具有抗菌活性。倍半水加替沙星对第二步和第三步突变体(MS5952、MR5867和MR6009)表现出最强的活性,但对MS5935菌株的第二步突变体除外[2]。倍半水加替沙星对norA转化子NY12有较强的抑制作用(MIC,0.39μg/ml)[2]。倍半水加替沙星(20-100μM；72小时)在第1天显著降低胰岛素含量至60%,在第3天继续分别降低20μM和100μM倍半水加替沙星至50.1%和44.7%[3]。

[体内研究]

倍半水加替沙星(皮下注射；100 mg/kg；每天3次；30天)显著减少巴西诺卡氏菌感染小鼠足垫的损伤数量[4]。动物模型：雌性BALB/c小鼠右后足垫布氏诺卡氏菌[4]剂量：100mg/kg给药：皮下注射；每日3次；30d结果：减少小鼠皮损的产生。

[参考文献]

[1]. Takei M, et al. Inhibitory activities of Gatifloxacin mesylate (AM-1155), a newly developed fluoroquinolone, against bacterial and mammalian type II topoisomerases.Antimicrob Agents Chemother. 1998 Oct;42(10):2678-81.

[2]. Fukuda H, et al. Antibacterial activity of Gatifloxacin mesylate (AM-1155, CG5501, BMS-206584), a newly developed fluoroquinolone, against sequentially acquired quinolone-resistant mutants and the norA transformant of Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Aug;42(8):1917-22.

[3]. Yamada C, et al. Gatifloxacin mesylate acutely stimulates insulin secretion and chronically suppresses insulin biosynthesis. Eur J Pharmacol. 2006 Dec 28;553(1-3):67-72. Epub 2006 Sep 28.

[4]. Daw-Garza A, et al. In vivo therapeutic effect of Gatifloxacin mesylate on BALB/c mice infected with Nocardia brasiliensis.Antimicrob Agents Chemother. 2008 Apr;52(4):1549-50.

加替沙星水合物物理化学性质

[ 密度 ]:
1.386 g/cm3

[ 沸点 ]:
607.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂FN₃O_4.3/₂H₂O

[ 分子量 ]:
804.834

[ 闪点 ]:
321.4ºC

[ 精确质量 ]:
804.350586

[ PSA ]:
195.29000

[ LogP ]:
4.55550

[ 蒸汽压 ]:
6.43E-23mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

加替沙星水合物MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

加替沙星水合物安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302 + H312 + H332

[ 警示性声明 ]:
P261-P280-P301 + P312 + P330

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36/37

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933990090

加替沙星水合物海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%