Cabozantinib-d4

Cabozantinib-d4用途

卡博坦替尼-d4是氘标记的卡博坦替尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3 nM,可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。

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Cabozantinib-d4名称

[ CAS 号 ]:
1802168-53-1

[ 英文名 ]:
Cabozantinib-d4

Cabozantinib-d4生物活性

[ 描述 ]:

卡博坦替尼-d4是氘标记的卡博坦替尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3 nM,可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. You WK, et al. VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.

[3]. Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.

[4]. Fuse MA, et al. Combination Therapy With c-Met and Src Inhibitors Induces Caspase-Dependent Apoptosis of Merlin-Deficient Schwann Cells and Suppresses Growth of Schwannoma Cells. Mol Cancer Ther. Mol Cancer Ther. 2017 Nov;16(11):2387-2398.

Cabozantinib-d4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₀D₄FN₃O₅

[ 分子量 ]:
505.53

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