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S-[4-[(4-硝基苄基)氧代]苯乙基]异硫脲甲磺酸盐

用途

KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂,IC50 为 5.7±2.1 µM。

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名称

[ CAS 号 ]:
182004-65-5

[ 中文名 ]:
KB-R7943 甲磺酰酸盐

[ 英文名 ]:
KB-R7943 mesylate

[中文别名 ]:

KB-R7943 甲磺酸盐

[英文别名 ]:

HMS3267H09
KB-R7943 mesylate
KB-R7943
MFCD00237019
KB-R7943 (mesylate)

生物活性

[ 描述 ]:

KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂,IC50 为 5.7±2.1 µM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> Na+/Ca2+交换器

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 5.7±2.1 µM (Na+/Ca2+ exchanger)[1]

[体外研究]

KB-R7943甲磺酸盐阻断NMDAR介导的离子电流,并抑制NMDA诱导的细胞溶质Ca2 +增加,IC50 = 13.4±3.6μM,但加速谷氨酸处理神经元中的钙失调和线粒体去极化。 KB-R7943以Ca2 +依赖性方式使线粒体去极化。 KB-R7943抑制2,4-二硝基苯酚刺激的培养神经元呼吸,IC50 = 11.4±2.4μM。除NCXrev外,KB-R7943还可以剂量依赖性地可逆地阻断NMDA引起的离子电流。 KB-R7943剂量依赖性地抑制NMDA诱导的[Ca2 +] c增加,IC50 = 13.4±3.6μM,证实在电生理学实验中观察到NMDA受体的抑制[1]。用溶解在本体灌注中的KB-R7943(10μM,10分钟)预处理的wtRyR1-HEK 293表现出对咖啡因的显着减弱的反应。在这方面,与0.5和0.75 mM相比,KB-R7943对咖啡因诱导的Ca2 +释放的抑制作用更明显,相比之下,0.5和0.75 mM(60对58对37％,p <0.05)[2]。 KB-R7943在膜去极化时快速抑制IhERG和天然IKr,对于在去极化电压指令至+ 20mV后-40mV的电流尾部,IC50值分别为~89和~120nM。 KB-R7943对IhERG的抑制作用表现出时间和电压依赖性,但对活化通道灭活没有偏好[3]。

[细胞实验]

稳定表达wtRyR1的EK 293细胞（wtRyR1-HEK 293）维持在Dulbecco改良的Eagle培养基中，所述培养基补充有2mM谷氨酰胺，100μg/ mL链霉素，100U / mL青霉素，1mM丙酮酸钠和10％胎牛血清。 37℃，5％CO2。 wtRyR1-HEK 293细胞在37°C下加入5μMFluo-4乙酰氧基甲酯30分钟，以测量由140 mM NaCl，5 mM KCl，2 mM MgCl2,2 mM CaCl2,10 mM组成的成像缓冲液中的Ca2 +瞬变HEPES和10mM葡萄糖，pH7.4，补充有0.05％牛血清白蛋白。用成像缓冲液洗涤细胞三次，并另外在室温下温育20分钟。将染料负载的细胞用成像缓冲液洗涤三次，并用电荷耦合装置照相机成像，其中40×物镜连接到IX-71显微镜。使用EasyRatioPro捕获和监控图像序列。使用AutoMate Scientific将溶解在成像缓冲液中的咖啡因局部施用15秒。将KB-R7943溶解在成像缓冲液中，并在施用咖啡因之前将wtRyR1-HEK 293细胞孵育10分钟[2]。

[参考文献]

[1]. Brustovetsky T, et al. KB-R7943, an inhibitor of the reverse Na+ /Ca2+ exchanger, blocks N-methyl-D-aspartate receptor and inhibits mitochondrial complex I. Br J Pharmacol. 2011 Jan;162(1):255-70.

[2]. Barrientos G, et al. The Na+/Ca2+ exchange inhibitor 2-(2-(4-(4-nitrobenzyloxy)phenyl)ethyl)isothiourea methanesulfonate(KB-R7943) also blocks ryanodine receptors type 1 (RyR1) and type 2 (RyR2) channels. Mol Pharmacol. 2009 Sep;76(3):560-8.

[3]. Cheng H, et al. High potency inhibition of hERG potassium channels by the sodium-calcium exchange inhibitor KB-R7943. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(7):2260-73.

[相关活性小分子]

2-[4-[(2,5-二氟苯基)甲氧基]苯氧基]-5-乙氧基苯胺 | CGP37157 | SN 6 | SM-6586 | Caldaret

物理化学性质

[ 沸点 ]:
534.6ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₁N₃O₆S₂

[ 分子量 ]:
427.495

[ 闪点 ]:
277.1ºC

[ 精确质量 ]:
427.087189

[ PSA ]:
192.97000

[ LogP ]:
5.25100

[ 蒸汽压 ]:
1.67E-11mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C

S-[4-[(4-硝基苄基)氧代]苯乙基]异硫脲甲磺酸盐

用途

名称

生物活性

物理化学性质

MSDS

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