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SN 6

SN 6用途

SN 6 是一种选择性的 NCX 抑制剂,可抑制 NCX1,NCX2 和 NCX3 对 45Ca2+ 的吸收,IC50 值分别为 2.9,16 和 8.6 μM。

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SN 6名称

[ CAS 号 ]:
415697-08-4

[ 中文名 ]:
SN 6

[ 英文名 ]:
SN6

[英文别名 ]:

hms3268p11
sn-6
SN 6

SN 6生物活性

[ 描述 ]:

SN 6 是一种选择性的 NCX 抑制剂,可抑制 NCX1,NCX2 和 NCX3 对 45Ca2+ 的吸收,IC50 值分别为 2.9,16 和 8.6 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> Na+/Ca2+交换器

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50：2.9 μM (NCX1), 16 μM (NCX2), 8.6 μM (NCX3)[1]

[体外研究]

SN6是选择性Na +/Ca2 +交换抑制剂,其抑制45Ca2 +摄入NCX1,NCX2和NCX3转染子的初始速率,IC50值为2.9±0.12,16±1.1和8.6±0.27μM。 SN 6(高达30μM)也不太有效抑制毒蕈碱乙酰胆碱受体,IC50高达18μM。 SN 6(0.3-30μM)以剂量依赖性方式完全抑制Na + i依赖性45Ca2 +摄入Na +负载的肌纤维囊泡的初始速率(IC50,5.3±0.37μM)。 SN 6(0.3-10μM)剂量依赖性地保护亲本LLC-PK1细胞和NCX1转染子中的缺氧/再氧合诱导的LDH释放,但在K229Q转染子中没有[1]。 SN 6(1-30μM)以浓度依赖性方式抑制双向向外和向内INCX,IC50值分别为2.3μM和1.9μM。 SN 6还以[Na +] i浓度依赖性方式抑制双向电流(INCX),在10mM,20mM和30mM [Na +] i时IC50值分别为3.4μM,2.3μM和1.1μM[ 2]。 SN6抑制缺氧/复氧诱导的LDH释放,NCX1转染子的IC50值为0.63±0.15μM[3]。

[细胞实验]

测定Na + i依赖性45Ca2 +摄入到表达野生型或突变的交换子的细胞中。简而言之，24孔培养皿中的汇合转染子通过在0.5mL平衡盐溶液（BSS）（10mM HEPES / Tris，pH 7.4,146mM NaCl，4mM KCl）中于37℃温育40分钟来装载Na +。，含有1mM哇巴因和10μM莫能菌素的2mM MgCl 2,0.1mM CaCl 2,10mM葡萄糖和0.1％牛血清白蛋白。然后通过将培养基转换为无Na + BSS（用等摩尔氯化胆碱代替NaCl）或正常BSS开始45Ca2 +摄取，两者均含有0.1mM 45CaCl2（370kBq / mL）和1mM哇巴因。孵育30秒后，用含有10mM HEPES / Tris，pH 7.4,120mM氯化胆碱和10mM LaCl 3的冰冷溶液洗涤细胞4次终止45Ca2 +摄取。然后用0.1N NaOH溶解细胞，取等分试样测定放射性和蛋白质。当存在时，SN 6和KB-R7943在45Ca2 +摄取开始前15分钟包含在培养基中[1]。

[参考文献]

[1]. Iwamoto T, et al. The exchanger inhibitory peptide region-dependent inhibition of Na+/Ca2+ exchange by SN-6 [2-[4-(4-nitrobenzyloxy)benzyl]thiazolidine-4-carboxylic acid ethyl ester], a novel benzyloxyphenyl derivative. Mol Pharmacol. 2004 Jul;66(1):45-55.

[2]. Niu CF, et al. Electrophysiological effects of SN-6, a novel Na+/Ca2+ exchange inhibitor on membrane currents in guinea pig ventricular myocytes. Ann N Y Acad Sci. 2007 Mar;1099:534-9.

[3]. Kita S, et al. Inhibitory mechanism of SN-6, a novel benzyloxyphenyl Na+/Ca2+ exchange inhibitor. Ann N Y Acad Sci. 2007 Mar;1099:529-33.

[相关活性小分子]

S-[4-[(4-硝基苄基)氧代]苯乙基]异硫脲甲磺酸盐 | 2-[4-[(2,5-二氟苯基)甲氧基]苯氧基]-5-乙氧基苯胺 | CGP37157 | SM-6586 | Caldaret

SN 6物理化学性质

[ 密度 ]:
1.285g/cm3

[ 沸点 ]:
581.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₂N₂O₅S

[ 分子量 ]:
402.46400

[ 闪点 ]:
305.3ºC

[ 精确质量 ]:
402.12500

[ PSA ]:
118.68000

[ LogP ]:
4.16250

[ 外观性状 ]:
浅黄色固体

[ 折射率 ]:
1.605

[ 储存条件 ]:
-20℃

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