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CGP37157

CGP37157用途

CGP37157 是一种 Na+/Ca2+ exchanger 抑制剂,可抑制豚鼠心脏线粒体 Na+ 诱导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 0.8 μM。

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CGP37157名称

[ CAS 号 ]:
75450-34-9

[ 中文名 ]:
CGP37157

[ 英文名 ]:
CGP 37157

[英文别名 ]:

PF9 tetrasodium salt
CGP37157

CGP37157生物活性

[ 描述 ]:

CGP37157 是一种 Na+/Ca2+ exchanger 抑制剂,可抑制豚鼠心脏线粒体 Na+ 诱导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 0.8 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> Na+/Ca2+交换器

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.8 μM (Na+/Ca2+ exchanger)[1]

[体外研究]

CGP37157(化合物XVI)是一种有效的选择性Na +/Ca2 +交换抑制剂,可抑制豚鼠心脏线粒体中Na +诱导的Ca2 +释放,IC50为0.8μM[1]。 CGP37157(10μM)显示对皮质神经元中线粒体Na +/Ca2 +交换剂的抑制作用,通过抑制电压门控钙通道调节细胞内Ca2 +水平,并减少NMDA诱导的细胞溶质和线粒体Ca2 +超载。 CGP37157(10μM)也可降低NMDA诱导的兴奋性毒性,这种作用是通过减弱神经元中线粒体损伤和钙蛋白酶活性来实现的[2]。 CGP37157(10μM)与沙利霉素组合显着减弱细胞活力并增加FaDu和HLaC79细胞的凋亡。此外,CGP37157对沙利霉素肿瘤毒性没有抑制作用[3]。

[细胞实验]

进行细胞毒性测定。根据实验，神经元暴露于含有2.6mM CaCl 2,10mM葡萄糖和10μM甘氨酸的HBSS（不含Ca 2+和Mg 2+）中的NMDA，在37℃下10或30分钟。在兴奋毒性损伤之前和期间存在CGP37157，并且使用Citotox 96比色测定在24小时后评估细胞活力。所有实验均以一式四份进行，所提供的值是至少三次独立实验的归一化平均值±SEM [1]。

[参考文献]

[1]. Chiesi M, et al. Structural dependency of the inhibitory action of benzodiazepines and related compounds on the mitochondrial Na+-Ca2+ exchanger. Biochem Pharmacol. 1988 Nov 15;37(22):4399-403.

[2]. Ruiz A, et al. CGP37157, an inhibitor of the mitochondrial Na+/Ca2+ exchanger, protects neurons from excitotoxicity by blocking voltage-gated Ca2+ channels. Cell Death Dis. 2014 Apr 10;5:e1156.

[3]. Scherzed A, et al. Effects of salinomycin and CGP37157 on head and neck squamous cell carcinoma cell lines in vitro. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4455-61.

[相关活性小分子]

S-[4-[(4-硝基苄基)氧代]苯乙基]异硫脲甲磺酸盐 | 2-[4-[(2,5-二氟苯基)甲氧基]苯氧基]-5-乙氧基苯胺 | SN 6 | SM-6586 | Caldaret

CGP37157物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
479.8±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₁Cl₂NOS

[ 分子量 ]:
324.225

[ 闪点 ]:
244.0±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
322.993835

[ PSA ]:
54.40000

[ LogP ]:
5.02

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.640

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CGP37157安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H400

[ 警示性声明 ]:
P273

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

[ 海关编码 ]:
2934999090

CGP37157合成路线

详细合成路线

CGP37157上下游产品

CGP37157上游产品

CGP37157下游产品

CGP37157海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

CGP37157文献

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