Carabersat

Carabersat 是一种有效的抗惊厥剂。

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[3H] Carabersat([3H] SB 204269)以中等亲和力(Kd 40 nM)结合大鼠前脑膜,pKi值为7.3 [1]。 Carabersat能够与小鼠前脑膜结合,并且结合是可饱和的和立体特异性的,Kd为53nM。标记的[3H] Carabersat产生的Kd为32 nM [2]。 Carabersat(SB-204269,1-100μM)对培养的海马神经元中的Na +电流没有影响。 Carabersat也显示通过提高外部K +引起的动作电位放电没有影响[3]。 Carabersat(SB-204269)在结构上与苯并吡喃ATP敏感性钾通道(KATP)开放剂cromakalim相关,但具有相反的立体化学,并且Carabersat的作用机制不被认为涉及KATP [4]。

Carabersat(5b)显着提高小鼠的抗惊厥活性[1]。

小鼠[1]在该模型中，使用“上下”冲击滴定法评估10-20只幼稚小鼠（25-30g）的组在单个角膜电休克后产生强直性后肢延伸性癫痫发作。药物治疗的效果表示为来自媒介物对照值的百分比变化，并且进行组间的统计比较。在电击施用前1小时，Carabersat以1％甲基纤维素的细悬浮液口服给药[1]。

[1]. Wai N. Chan, et al. Synthesis of Novel trans-4-(Substituted-benzamido)-3,4-dihydro-2H-benzo[b]pyran-3-ol Derivatives as Potential Anticonvulsant Agents with a Distinctive Binding Profile. J. Med. Chem., 1996, 39 (23), pp 4537-4539.

[2]. Herdon H, et al. The novel anticonvulsant SB 204269 binds to a stereospecific site in the mouse brain. Eur J Pharmacol. 1996 Oct 31;314(3):R7-8.

[3]. Caeser M, et al. Lack of effect of the novel anticonvulsant SB-204269 on voltage-dependent currents in neurones cultured from rat hippocampus. Neurosci Lett. 1999 Aug 13;271(1):57-60.

[4]. Crespi F, et al. SB-204269 SmithKline Beecham. IDrugs. 1998 Sep;1(5):595-8.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白