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6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮

用途

eFT508 是高选择性,可口服的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,其 IC50 值为 1-2 nM。

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名称

[ CAS 号 ]:
1849590-01-7

[ 中文名 ]:
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮

[ 英文名 ]:
eFT508

[英文别名 ]:

eFT508

生物活性

[ 描述 ]:

eFT508 是高选择性,可口服的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,其 IC50 值为 1-2 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MNK

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

MNK1:1-2 nM (IC50)

MNK2:1-2 nM (IC50)

[体外研究]

eFT508在肿瘤细胞系中以丝氨酸209(IC50 = 2-16nM)剂量依赖性地降低eIF4E磷酸化。在一组appr 50血液癌症中,eFT508显示出针对多种DLBCL细胞系的抗增殖活性。 TMD8,OCI-Ly3和HBL1 DLBCL细胞系中对eFT508的敏感性与包括TNFα,IL-6,IL-10和CXCL10在内的促炎细胞因子的产生的剂量依赖性降低相关。进一步评估eFT508作用机制表明TNFα产生减少与TNFαmRNA半衰期降低2倍相关[1]。

[体内研究]

eFT508在TMD8和HBL-1 ABC-DLBCL模型中显示出显着的抗肿瘤活性,两者都具有活化的MyD88突变。此外,eFT508与人类淋巴瘤模型中的R-CHOP组分和新型靶向药物(包括依鲁替尼和venetoclax)有效结合[1]。

[参考文献]

[1]. Kevin R. Webster, et al. eFT508, a Potent and Selective Mitogen-Activated Protein Kinase Interacting Kinase (MNK) 1 and 2 Inhibitor, Is Efficacious in Preclinical Models of Diffuse Large B-Cell Lymphoma (DLBCL). Blood 2015 126:1554;

[相关活性小分子]

N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺 | Cercosporamide | ETC-206 | SLV-2436

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
735.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₀N₆O₂

[ 分子量 ]:
340.380

[ 闪点 ]:
398.7±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
340.164764

[ LogP ]:
1.12

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.688

[ 储存条件 ]:
-20℃

6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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