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3-[3-[2-二甲基氨基乙基]-1H-吲哚-5-基]-N-[4-甲氧基苄基]丙烯酰胺

用途

GR-46611是一种5-HT1D受体激动剂。GR-46611可用于膀胱过度活动、白血病的研究[1][3]。

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名称

[ CAS 号 ]:
185259-85-2

[ 中文名 ]:
3-[3-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吲哚]-n-(4-甲氧基苄基)丙烯酰胺

[ 英文名 ]:
GR 46611

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

GR 4661
Mecamylamine hydrochloride

生物活性

[ 描述 ]:

GR-46611是一种5-HT1D受体激动剂。GR-46611可用于膀胱过度活动、白血病的研究[1][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1D Receptor

[体外研究]

GR-46611(1μM,48 h)诱导CEM细胞增殖[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：CEM细胞(人T淋巴细胞白血病细胞系)浓度：1μM培养时间：48小时结果：诱导细胞增殖显著增加37.0%。

[体内研究]

GR-46611(1 mg/kg,i.p.)显著提高Dravet综合征(DS)小鼠的存活率[1]。GR-46611(0.03-300μg/kg,静脉注射)增加了慢性脊髓损伤(SCI)猫的阈值容量、膀胱容量和残余容量[3]。GR46611(3-30 mg/kg,皮下注射)导致成年豚鼠直肠温度的剂量相关降低[4]。动物模型：Dravet综合征(DS)小鼠[1]剂量：0.01、0.1和1 mg/kg给药：腹腔注射(i.p.)结果：与溶媒治疗对照组相比,生存率提高了89%。

[参考文献]

[1]. Paul G Hatini, et al. A 5-HT 1D -receptor agonist protects Dravet syndrome mice from seizure and early death. Eur J Neurosci. 2020 Nov;52(10):4370-4374.

[2]. C Sibella-Argüelle, et al. The proliferation of human T lymphoblastic cells induced by 5-HT1B receptors activation is regulated by 5-HT-moduline. C R Acad Sci III. 2001 Apr;324(4):365-72.

[3]. Baojun Gu, et al. Inhibition of bladder activity by 5-hydroxytryptamine1 serotonin receptor agonists in cats with chronic spinal cord injury. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Sep;310(3):1266-72.

[4]. M Skingle, et al. Stimulation of central 5-HT1D receptors causes hypothermia in the guinea-pig. J Psychopharmacol. 1994 Jan;8(1):14-21.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.168g/cm3

[ 沸点 ]:
645.9ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₇N₃O₂

[ 分子量 ]:
377.47900

[ 闪点 ]:
344.4ºC

[ 精确质量 ]:
377.21000

[ PSA ]:
57.36000

[ LogP ]:
4.00110

[ 蒸汽压 ]:
1.43E-16mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.639

[ 储存条件 ]:
-20°C

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26