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A-893

A-893用途

A-893 是一个有细胞活性的,SMYD2 的抑制剂,其 IC50 值为 2.8 nM。
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A-893名称

[ CAS 号 ]:
1868232-32-9

[ 中文名 ]:
A-893

[ 英文名 ]:
A-893

[英文别名 ]:

A-893生物活性

[ 描述 ]:

A-893 是一个有细胞活性的,SMYD2 的抑制剂,其 IC50 值为 2.8 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 2.8 nM (SMYD2)[1].


[体外研究]

如所预期的,通过用A-893或AZ505处理,p53K370me1与总体p53水平的比率降低。虽然这意外地描述了对AZ505的更强烈的响应,但是对数据的进一步剖析提供了清晰的原因。虽然总体p53水平不受A-893的影响,但AZ505观察到惊人的> 3倍增加。对p53K370me1水平的分析表明,抑制剂A-893的甲基标记减少了42%,而AZ-505在减少28%时效果稍差[1]。

[细胞实验]

选择人A549肺癌细胞是因为它们具有高SMYD2表达水平和野生型p53状态。用10μM化合物(例如A-893)处理18小时后,测量p53K370me1的变化以及总体p53水平的变化[1]。

[参考文献]

[1]. Sweis RF, et al. Discovery of A-893, A New Cell-Active Benzoxazinone Inhibitor of Lysine Methyltransferase SMYD2. ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 29;6(6):695-700.


[相关活性小分子]

GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | UNC0642 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | 匹诺司他 | 3-去氮腺嘌呤A | GSK3326595 | N-[(1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-4-丙基-3-吡啶基)甲基]-1-(1-甲基乙基)-6-[6-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-3-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | 2-(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-6,7-二甲氧基-N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4-喹唑啉胺 | EPZ031686 | AZ505二三氟乙酸盐 | N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺 | EPZ004777 | EPZ015666 | GSK591

A-893物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
790.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C29H38Cl2N4O4

[ 分子量 ]:
577.542

[ 闪点 ]:
431.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
576.226990

[ LogP ]:
3.13

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.623

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