Carboxyamidotriazole Orotate

Carboxyamidotriazole Orotate用途

Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。

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Carboxyamidotriazole Orotate名称

[ CAS 号 ]:
187739-60-2

[ 中文名 ]:
羧酰胺三唑乳酸盐

[ 英文名 ]:
Carboxyamidotriazole Orotate

[英文别名 ]:

776C212QQH

Carboxyamidotriazole Orotate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

羧氨基三唑(0.1-10μM；24-96小时)抑制LAMA84R和K562R细胞株的增殖[1]。口酸羧氨基三唑抑制Bcr-Abl激酶选定靶点的磷酸化。经5μM羧酰胺三唑或硝酸盐处理后,CrkL的酪氨酸磷酸化降低[1]。细胞活力测定[1]细胞株：LAMA84R和K562R细胞株浓度：0.1、1、5、10μM孵育时间：24、48、72、96小时结果：5μM CTO的慢性粒细胞白血病(CML)细胞株在96小时生长点下降50%。Western Blot分析[1]细胞株：LAMA84R和K562R细胞株浓度：0.1,1,5μM培养时间：72和96小时结果：总和磷酸化Bcr-Abl水平均呈剂量依赖性抑制。

[体内研究]

口酸羧酰胺三唑(342513 mg/kg；i.p.；Q1D×5两回合)对CML异种移植瘤具有抗肿瘤活性[1]。动物模型：雄性NOD/SCID小鼠4～5周龄[1]剂量：342513 mg/kg,给药：i.p.；Q1D×5,2轮,结果：提高存活率。

[参考文献]

[1]. Corrado C, et al. Carboxyamidotriazole-orotate inhibits the growth of imatinib-resistant chronic myeloid leukaemia cells and modulates exosomes-stimulated angiogenesis. PLoS One. 2012;7(8):e42310.

[2]. Hussain MM, et al. Phase II trial of carboxyamidotriazole in patients with relapsed epithelial ovarian cancer. J Clin Oncol. 2003 Dec 1;21(23):4356-63.

Carboxyamidotriazole Orotate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₆Cl₃N₇O₆

[ 分子量 ]:
580.765

[ 精确质量 ]:
579.022766

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

Carboxyamidotriazole Orotate安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi