T-2513

T-2513用途

T-2513 是一种选择性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。T-2513 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物共价结合并使其稳定,且抑制 DNA 复制和 RNA 合成,最终导致细胞死亡。

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T-2513名称

[ CAS 号 ]:
288247-87-0

[ 英文名 ]:
T-2513

T-2513生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

[ 靶点 ]

Topoisomerase I

[体外研究]

SN-38是T-2513的代谢物[1]。T-2513对一系列人类肿瘤细胞系具有广泛的细胞毒性[2]。细胞毒性试验[2]细胞系：WiDr、HT-29、SK-BR-3、MKN-1、SK-LU-1、LX-1、KB和HeLaS3细胞浓度：15.1-111.5 ng/mL孵育时间：24小时结果：对一组人肿瘤细胞系显示细胞毒性,GI50s为32.1、97.6、38.6、15.6、111.5、15.1、34.0和50.9 ng/mL,HT-29,SK-BR-3,MKN-1,SK-LU-1,分别为LX-1、KB和HeLaS3细胞。

[体内研究]

T-2513(1-100 mg/kg)对Walker-256癌具有抗肿瘤活性[2]。动物模型：Walker-256荷瘤大鼠[2]剂量：1,10,100mg/kg给药：结果：ED50为23mg/kg。

[参考文献]

[1]. Stephan A Veltkamp, et al. Clinical and pharmacologic study of the novel prodrug delimotecan (MEN 4901/T-0128) in patients with solid tumors. Clin Cancer Res. 2008 Nov 15;14(22):7535-44.

[2]. S Okuno, et al. Complete regression of xenografted human carcinomas by camptothecin analogue-carboxymethyl dextran conjugate (T-0128). Cancer Res. 2000 Jun 1;60(11):2988-95.

T-2513物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₇N₃O₅

[ 分子量 ]:
449.49900

[ 精确质量 ]:
449.19500

[ PSA ]:
116.67000

[ LogP ]:
3.06990

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

T-2513安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi