TES-991

TES-991 是一种有效的、有选择性的人 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶(ACMSD) 抑制剂,IC50 为3 nM。

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IC50: 3 nM (hACMSD)[1].

TES-991(化合物21)能够显着增加细胞内NAD +水平,进一步证明其作用机制。 TES-991显示细胞色素P450 2C19的抑制,表明2H-四唑基序可能参与这种相互作用[1]。

静脉内施用0.5mg/kg后,TES-991(化合物21)显示低血液清除率,分布容积小,半衰期(t1/2)分别为约4.0和5.0小时,但口服5mg后/ kg,TES-991的血液浓度可定量长达8小时。对于2H-四唑类似物TES-991,观察到中度全身暴露,记录了游离酸的良好全身暴露[1]。

[1]. Pellicciari R, et al. α-Amino-β-carboxymuconate-ε-semialdehyde Decarboxylase (ACMSD) Inhibitors as Novel Modulators of De Novo Nicotinamide Adenine Dinucleotide (NAD+) Biosynthesis. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):745-759.

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