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5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑

用途

SC-560是有效,选择性的 COX-1 抑制剂,IC50 值为9 nM。

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名称

[ CAS 号 ]:
188817-13-2

[ 中文名 ]:
5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑

[ 英文名 ]:
SC-560

[英文别名 ]:

Ionomycin calcium salt
Lopac-S-2064
SC560
SC-560

生物活性

[ 描述 ]:

SC-560是有效,选择性的 COX-1 抑制剂,IC50 值为9 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

COX-1:9 nM (IC50)

COX-2:6.3 μM (IC50)

[体外研究]

COX-1与SC-560的预孵育以浓度依赖性方式抑制花生四烯酸向PGE2的转化。 SC-560对COX-2的IC50为6.3μM,比COX-1高出近1,000倍[1]。 SC-560显示对HCC细胞生长的剂量和时间依赖性抑制作用。 SC-560还抑制软琼脂中的集落形成,并以剂量依赖性方式诱导HCC细胞中的细胞凋亡。此外,SC-560降低抗细胞凋亡蛋白survivin和XIAP的水平,并以剂量和时间依赖的方式激活caspase 3和7 [2]。

[体内研究]

在测定前1小时用10或30mg/kg SC-560口服给药完全抑制离子载体刺激的TxB2产生,表明SC-560具有口服生物可利用性并在体内抑制COX-1 [1]。 SC-560广泛分布于大鼠组织中,并具有接近肝脏血浆流动的CL。该药物在口服给药后显示低于15％且配方依赖的生物利用度,并显示出肾毒性[3]。

[细胞实验]

用不同浓度的SC-560（5,10,25,50,100,200μM）处理HuH-6和HA22T / VGH细胞（5000个/孔）并培养72小时。在治疗结束时，通过MTS测定评估细胞活力[2]。

[动物实验]

大鼠：在聚乙二醇（PEG）600和单次口服剂量（10mg / kg）中单次静脉注射（iv）和口服（10mg / kg）后，在Sprague-Dawley大鼠中研究SC-560的药代动力学。 1％甲基纤维素（MC）。通过插入右颈静脉的导管收集连续血液样品，并使用反相HPLC分析血清样品的SC-560。在PEG中口服SC-560后，还收集尿液24小时并分析尿钠，氯和钾以及NAG [3]。

[参考文献]

[1]. Smith CJ, et al. Pharmacological analysis of cyclooxygenase-1 in inflammation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Oct 27;95(22):13313-8.

[2]. Lampiasi N, et al. The selective cyclooxygenase-1 inhibitor SC-560 suppresses cell proliferation and induces apoptosis in human hepatocellular carcinoma cells. Int J Mol Med. 2006 Feb;17(2):245-52.

[3]. Teng XW, et al. Formulation dependent pharmacokinetics, bioavailability and renal toxicity of a selective cyclooxygenase-1 inhibitor SC-560 in the rat. J Pharm Pharm Sci. 2003 May-Aug;6(2):205-10.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
440.6±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
63 °C

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₂ClF₃N₂O

[ 分子量 ]:
352.738

[ 闪点 ]:
220.3±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
352.059021

[ PSA ]:
27.05000

[ LogP ]:
6.13

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.564

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933199090

合成路线

详细合成路线

上下游产品

上游产品

下游产品

海关

[ 海关编码 ]: 2933199090

[ 中文概述 ]:
2933199090. 其他结构上有非稠合吡唑环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933199090. other compounds containing an unfused pyrazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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