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依折麦布酮

依折麦布酮用途

Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。

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依折麦布酮名称

[ CAS 号 ]:
191330-56-0

[ 中文名 ]:
(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]-4-(4-羟基苯基)氮杂环丁烷-2-酮

[ 英文名 ]:
Ezetimibe Ketone

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

AZE016
Ezetimibe Intermediate-X
EzetiMibe Ketone
Ezetimibe Impurity 12

依折麦布酮生物活性

[ 描述 ]:

Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[ 靶点 ]

NPC1L1, Nrf2[1]

[参考文献]

[1]. Yijun Zhu, et al. Efficient and scalable process for the synthesis of antihypercholesterolemic drug ezetimibe. Synthetic Communications. 2016, 46:20, 1687-1693.

[2]. Lee DH, et al. Ezetimibe, an NPC1L1 inhibitor, is a potent Nrf2 activator that protects mice from diet-induced nonalcoholic steatohepatitis. Free Radic Biol Med. 2016 Sep 12;99:520-532.

[3]. Chang E, et al. Ezetimibe improves hepatic steatosis in relation to autophagy in obese and diabetic rats. World J Gastroenterol. 2015 Jul 7;21(25):7754-63.

依折麦布酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.325

[ 沸点 ]:
656.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₉F₂NO₃

[ 分子量 ]:
407.409

[ 闪点 ]:
350.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
407.133301

[ PSA ]:
57.61000

[ LogP ]:
3.79

[ 外观性状 ]:
白色结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.615

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

依折麦布酮安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

依折麦布酮

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依折麦布酮生物活性

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依折麦布酮合成路线

详细合成路线

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