DPP-4抑制剂1

DPP-4抑制剂1用途

DPP-4 inhibitor 1 (compound 5)是有效的、长效的二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的抑制剂,有治疗2型糖尿病的潜力,其 KD 值为0.177 nM。
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DPP-4抑制剂1名称

[ CAS 号 ]:
1915007-89-4

[ 中文名 ]:
DPP-4抑制剂1

[ 英文名 ]:
DPP-4 inhibitor 1

DPP-4抑制剂1生物活性

[ 描述 ]:

DPP-4 inhibitor 1 (compound 5)是有效的、长效的二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的抑制剂,有治疗2型糖尿病的潜力,其 KD 值为0.177 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

KD: 0.177 nM (DPP-4)[1].


[体内研究]

在糖尿病小鼠中单剂量口服施用DPP-4抑制剂1(化合物5)(3mg/kg)抑制> 80％的DPP-4活性超过7天[1]。施用DPP-4抑制剂1(化合物5)(3和10mg/kg,po,qw,持续8周)导致空腹血糖(FBG)水平显着降低,并且整个治疗期间的平均降低为24.7并且分别为33.1％。慢性给予DPP-4抑制剂1(化合物5)(10mg/kg /周)也显着改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量[1]。动物模型：ICR小鼠[1]。用量：0.3,3,10 mg/kg。行政：口头,一次。结果：导致血浆DPP-4活性的时间和剂量依赖性抑制。与载体对照相比,活性GLP-1和胰岛素水平显着增加。动物模型：db/db小鼠的遗传型2型糖尿病动物模型[1]。剂量：3和10毫克/千克。给药：口服给药,每周一次,共8周。结果：空腹血糖(FBG)水平显着降低。显着改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量。

[参考文献]

[1]. Li S, et al. Discovery of a Natural-Product-Derived Preclinical Candidate for Once-Weekly Treatment of Type 2 Diabetes. J Med Chem. 2019 Feb 1.

DPP-4抑制剂1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H15F3N2O2

[ 分子量 ]:
384.35

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