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IRAK1/4抑制剂I

IRAK1/4抑制剂I用途

IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。

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IRAK1/4抑制剂I名称

[ CAS 号 ]:
509093-47-4

[ 中文名 ]:
IRAK-1-4 抑制剂 I

[ 英文名 ]:
IRAK-1-4 Inhibitor I

[英文别名 ]:

IRAK-1/4 Inhibitor
IRAK-1/4 Inhibitor I
IRAK-1-4 Inhibitor I

IRAK1/4抑制剂I生物活性

[ 描述 ]:

IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 0.2 μM (IRAK-4), 0.3 μM (IRAK-1)[1]

[体外研究]

IRAK-1-4抑制剂I的IC50大于测试的最高浓度(10μM)对一组27种其他激酶,包括最接近同源的(IRAK家族之外)Lck和pp60SRC。另外,IRAK-1-4抑制剂I在HeLa细胞中的72小时增殖测定中未显示任何细胞毒性迹象(ED50>30μM)。用IRAK-1-4抑制剂I(IRAK-1 IC50 =0.3μM)观察到IRAK-1的显着抑制[1]。 IRAK-1/4抑制剂消除了LPS诱导的Bcl10,NF-κB和IL-8的增加。 IRAK-1/4介导LPS诱导的IL-8活化并在Bcl10上游起作用。 LPS诱导的Bcl10增加下降73％(从5.18±0.22增加到2.36±0.08 ng/mL),IL-8反应下降60％(从2.64±0.31增加到1.14±0.08 ng/mL)[2] ]。

[细胞实验]

将在24孔板中生长的NCM460细胞与50μMIRAK-1/4抑制剂一起温育2小时。 2小时后，更换培养基，添加含有或不含LPS（10 ng / mL）的新培养基。在6小时后终止治疗，收集用过的培养基和细胞用于IL-8和其他测定[2]。

[参考文献]

[1]. Powers JP, et al. Discovery and initial SAR of inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase-4. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jun 1;16(11):2842-2845.

[2]. Bhattacharyya S, et al. Bcl10 mediates LPS-induced activation of NF-kappaB and IL-8 in human intestinal epithelial cells. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2007 Aug;293(2):G429-37.

[相关活性小分子]

IRAK1/4抑制剂I物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₁N₅O₄

[ 分子量 ]:
395.41200

[ 精确质量 ]:
395.15900

[ PSA ]:
108.70000

[ LogP ]:
3.37410

[ 储存条件 ]:
2-8℃

IRAK1/4抑制剂I安全信息

[ 风险声明 (欧洲) ]:
25-36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36/37-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1/PG 3