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CFTR corrector 4

CFTR corrector 4用途

CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。
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CFTR corrector 4名称

[ CAS 号 ]:
1918142-34-3

[ 英文名 ]:
CFTR corrector 4

CFTR corrector 4生物活性

[ 描述 ]:

CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

EC50:130 nM (CFTR)[1]


[体外研究]

CFTR校正器4具有高效能和有效性,在评估CFTR功能的HBE-TECC分析中,EC50为0.028μM,该铅存在于具有高分子量的不良药物样空间和高HPLC Log D中,表明高亲脂性。HBE-TECC:(人支气管上皮跨上皮电流钳)试验[1]。在细胞表面表达(CSE-HRP)检测中,CFTR校正器4在人支气管上皮(HBE)细胞中以130纳米的EC50值检测其效力和有效性[1]。

[参考文献]

[1]. Wang X, et al. Discovery of 4-[(2R,4R)-4-({[1-(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropyl]carbonyl}amino)-7-(difluoromethoxy)-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]benzoic Acid (ABBV/GLPG-2222), a Potent Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) Corrector for the Treatment of Cystic Fibrosis.

CFTR corrector 4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H27F2NO7

[ 分子量 ]:
539.52

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