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SB 216641盐酸盐

SB 216641盐酸盐用途

SB-216641A(SB-216641盐酸盐)是5-HT1B/D受体的选择性拮抗剂。SB-216641A对h5-HT1B受体的亲和力和选择性高于h5-HT1D受体。SB-216641A阻断SKF-99101H在体内的功能[1][2]。

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SB 216641盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
193611-67-5

[ 中文名 ]:
SB 216641盐酸盐

[ 英文名 ]:
SB-216641A

SB 216641盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

SB-216641A(SB-216641盐酸盐)是5-HT1B/D受体的选择性拮抗剂。SB-216641A对h5-HT1B受体的亲和力和选择性高于h5-HT1D受体。SB-216641A阻断SKF-99101H在体内的功能[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1B Receptor

5-HT1D Receptor

[体内研究]

SB-216641A(0.6–20 mg/kg腹腔注射；单剂量) 在豚鼠内以剂量依赖性方式阻碍 SKF-99101小时诱导的低体温[1]。 SB-216641A(559nmol/kg静脉注射；单剂量) 与 5-羟色胺1 b/D受体拮抗剂克-127935联用时改善了狗注射 800 nmol/kg舒马曲坦舒马曲坦(HY-B0121B)后观察到的胃松弛[2]。动物模型：豚鼠[1]。剂量：0.6、2.0、6.0和20.0 mg/kg。给药：腹膜内注射；单剂量。结果：明显阻断SKF-99101H的作用。动物模型：狗[2]。剂量：559 nmol/kg。给药：静脉注射；单剂量。结果：改善胃舒张功能。

[参考文献]

[1]. Hagan JJ, et al. Stimulation of 5-HT1B receptors causes hypothermia in the guinea pig. Eur J Pharmacol. 1997 Jul 23;331(2-3):169-74.

[2]. De Ponti F, et al. Role of 5-HT1B/D receptors in canine gastric accommodation: effect of sumatriptan and 5-HT1B/D receptor antagonists. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2003 Jul;285(1):G96-104.

SB 216641盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₁ClN₄O₄

[ 分子量 ]:
523.02300

[ 精确质量 ]:
522.20300

[ PSA ]:
89.72000

[ LogP ]:
6.09670

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