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SB 203580盐酸盐

SB 203580盐酸盐用途

SB 203580 hydrochloride是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5 μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β高100倍。
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SB 203580盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
869185-85-3

[ 中文名 ]:
SB 203580盐酸盐

[ 英文名 ]:
SB 203580 hydrochloride

[英文别名 ]:

SB 203580盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

SB 203580 hydrochloride是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5 μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β高100倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

p38 MAP kinase:0.3-0.5 μM (IC50, in IL-2-stimulated T cells)

PKB:3-5 μM (IC50, in IL-2-stimulated T cells)

Autophagy

Mitophagy


[体外研究]

SB 203580抑制IL-2驱动的T细胞增殖,IC50为3-5μM,SB 203580能够以剂量依赖性方式抑制PDK1的活性,IC50在3-10μM范围内[1]。浓度为1μM的SB 203580足以抑制TF-1细胞中的p38激酶活性。 5和10μM的SB 203580增强NF-κB介导的基因转录,而与p65亚基的反式激活结构域上的磷酸化无关。 10μM的SB 203580增强了ERK1/2和JNK的磷酸化[1]。

[体内研究]

所有动物用NS(未感染的对照)攻击并用SB203580或安慰剂治疗存活。与安慰剂相比,在大肠杆菌前1小时用最高剂量的SB203580(100mg/kg)预处理增加了死亡的危害比。对于大肠杆菌,与安慰剂相比,在48小时但不是24小时,低剂量和高剂量SB203580降低磷酸化的p38MAPK和磷酸化与总p38的比率。高剂量SB203580在24小时时在组织学上降低肺中性粒细胞的趋势接近显着性(p = 0.09)并且在48小时时显着增加(p = 0.01),其模式随时间不同[3]。在几种细胞因子抑制和炎性疾病模型中评估SB 203580。显然,它是小鼠和大鼠中炎性细胞因子产生的有效抑制剂,IC50值为15至25mg/kg [4]。

[细胞实验]

通过蛋白质印迹分析p38,JNK1 / 2和ERK1 / 2的磷酸化。简而言之,将TF-1细胞在含有0.1%FBS的RPMI 1640中培养16小时,随后用培养基或OA(30ng / mL)或SB 203580(1μM,5μM,10μM)加刺激不同时间段。 OA。收获后,通过将细胞重悬于500μL1×样品缓冲液(含有2%SDS,10%甘油,2%β-巯基乙醇,60mM Tris-HCl(pH6.8)和溴酚蓝)中并裂解来制备总细胞提取物。将细胞通过23G1针头(三次)。将细胞提取物直接煮沸10分钟并储存在-20℃。在上样之前,将样品再次煮沸5分钟,并通过在SDS / 12.5%PAGE凝胶(丙烯酰胺:双丙烯酰胺为173:1)上运行1/10体积来分离细胞提取物并转移至纤维素硝酸盐膜。用抗体进行免疫印迹通过标准程序进行并进行检测[2]。

[动物实验]

小鼠[3]在存活研究中,将体重为20g至30g的C57BL / 6J小鼠用异氟烷短暂麻醉并用0.05mL IT生理盐水(NS,未感染对照)或大肠杆菌(15×109CFU / kg)攻击。 。在NS攻击前1小时,小鼠(n = 24)接受腹膜内SB203580(100mg / kg,0.25mL)或仅稀释剂(安慰剂)。受感染的动物在IT大肠杆菌(n = 241)之前1小时接受剂量为100,10,1或0.1mg / kg的SB203580或安慰剂; SB203580 100或0.1 mg / kg或安慰剂在大肠杆菌后1小时(n = 121);在大肠杆菌(n = 72)后12小时或SB203580 100mg / kg或安慰剂。所有动物在攻击后4小时开始接受头孢曲松(100mg / kg,0.1mL,皮下)4天和NS(0.5mL,皮下)1天。最初48小时每2小时观察动物,48小时至72小时每4小时观察一次动物,72小时至96小时每8小时观察动物,然后每天观察两次直至研究完成(168小时)[3]。

[参考文献]

[1]. Lali FV, et al. The pyridinyl imidazole inhibitor SB203580 blocks phosphoinositide-dependent protein kinase activity, protein kinase B phosphorylation, and retinoblastoma hyperphosphorylation in interleukin-2-stimulated T cells independently of p38 mitoge

[2]. Birkenkamp KU, et al. The p38 MAP kinase inhibitor SB203580 enhances nuclear factor-kappa B transcriptional activity by a non-specific effect upon the ERK pathway. Br J Pharmacol. 2000 Sep;131(1):99-107.

[3]. Su J, et al. SB203580, a p38 inhibitor, improved cardiac function but worsened lung injury and survival during Escherichia coli pneumonia in mice. J Trauma. 2010 Jun;68(6):1317-27.

[4]. Badger AM, et al. Pharmacological profile of SB 203580, a selective inhibitor of cytokine suppressive binding protein/p38 kinase, in animal models of arthritis, bone resorption, endotoxin shock and immune function. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Dec;279(3):14

[5]. Jin N, et al. The selective p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor, SB203580, improves renal disease in MRL/lpr mouse model of systemic lupus. Int Immunopharmacol. 2011 Sep;11(9):1319-26.


[相关活性小分子]

3-甲基腺嘌呤 | 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 | U0126-EtOH | MK-2206 2HCl | 阿卡地辛 | 布雷菲德菌素A | SB202190 (FHPI) | 坦螺旋霉素 | 白藜芦醇 | 褪黑素 | 姜黄素 | 盐霉素 | 2-乙基-3-甲基戊酰胺 | 2-氨基-6-氯-alpha-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯 | 槲皮素

SB 203580盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H17ClFN3OS

[ 分子量 ]:
413.896

[ 精确质量 ]:
413.076477

[ PSA ]:
77.85000

[ LogP ]:
6.34990

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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