Vinflunine ditartrate

Vinflunine ditartrate用途

Vinflunine ditartrate 是一种长春花生物碱家族的氟化微管抑制剂。Vinflunine ditartrate 具有抗血管生成,破坏血管和抗转移的活性。Vinflunine ditartrate 可用于尿路上皮移行细胞癌,非小细胞肺癌和乳腺癌的研究。

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Vinflunine ditartrate名称

[ CAS 号 ]:
194468-36-5

[ 中文名 ]:
酒石酸长春氟宁

[ 英文名 ]:
BMS 710485

[英文别名 ]:

Vinflunine ditartrate
Javlor

Vinflunine ditartrate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

microtubule[1]

[体外研究]

长春花碱(0.01-10μM；45分钟)诱导内皮细胞形状迅速改变：细胞收缩并呈现圆形形态[2]。长春花碱(0.01-10μM；1h)破坏新形成的毛细血管样结构[2]。长春花碱(0.01-10μM；1h)抑制内皮细胞运动,IC50为0.71μM[2]。长春花碱(0.001-10μM；1-72小时)在体外抑制内皮细胞增殖[2]。

[体内研究]

长春花碱(0.08-20 mg/kg；静脉注射)可减少人LS174T结肠癌细胞实验性肝转移的数量[2]。长春花碱(0.63-5 mg/kg；在基质凝胶植入前和植入后2天静脉注射)以剂量依赖性方式抑制bFGF诱导的小鼠血管生成反应[2]。动物模型：雌性裸鼠(BALB/c/Ola/Hsd-nu)植入LS174T细胞[2]剂量：0.08、0.16、1.25、5、10、20mg/kg给药：肿瘤细胞植入后第4、7、11、14、18、21天静脉注射结果：诱导肝表面转移灶数量呈剂量依赖性减少,耐受性良好。

[参考文献]

[1]. Bennouna J, et, al. Vinflunine: a new microtubule inhibitor agent. Clin Cancer Res. 2008 Mar 15;14(6):1625-32.

[2]. Kruczynski A, et, al. Anti-angiogenic, vascular-disrupting and anti-metastatic activities of vinflunine, the latest vinca alkaloid in clinical development. Eur J Cancer. 2006 Nov;42(16):2821-32.

Vinflunine ditartrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₃H₆₆F₂N₄O₂₀

[ 分子量 ]:
1117.103

[ 精确质量 ]:
1116.423828

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