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酒石酸长春瑞滨

酒石酸长春瑞滨用途

Vinorelbine ditartrate 是一种抗有丝分裂剂,能够抑制 Hela 细胞的增殖,IC50值为 1.25 nM。
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酒石酸长春瑞滨名称

[ CAS 号 ]:
125317-39-7

[ 中文名 ]:
酒石酸长春瑞滨

[ 英文名 ]:
Vinorelbine (ditartrate)

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

酒石酸长春瑞滨生物活性

[ 描述 ]:

Vinorelbine ditartrate 是一种抗有丝分裂剂,能够抑制 Hela 细胞的增殖,IC50值为 1.25 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

长春瑞滨(0.5-5nM)在浓度为1.25nM时抑制细胞增殖50％(IC50)。浓度为8 nM的长春瑞滨时,没有细胞处于后期[1]。长春瑞滨时间依赖性地诱导雄激素依赖性(AD)和非依赖性(AI)前列腺癌细胞系中的p53和p21WAFI/CIP1表达。长春瑞滨以浓度依赖性方式刺激报告基因[2]。

[体内研究]

长春瑞滨治疗后,第一次中性粒细胞过多发生在狗的第一次(4只狗),第二次(1)或第六次(1)长春瑞滨治疗后[3]。长春瑞滨在携带肿瘤的猫中每周耐受一次,MTD为11.5 mg/m2 [4]。

[动物实验]

根据该研究的定义，将VRL1在0.9％NaCl中稀释至1.5mg / mL的浓度，并在5分钟内进行IV。预期的治疗间隔为7天，最多4次治疗。在每周接受4次剂量后，猫有资格每2周继续接受VRL治疗。

[参考文献]

[1]. Ngan VK, et al. Mechanism of mitotic block and inhibition of cell proliferation by the semisynthetic Vinca alkaloids vinorelbine and its newer derivative vinflunine. Mol Pharmacol. 2001 Jul;60(1):225-32.

[2]. Liu XM, et al. Unique induction of p21(WAF1/CIP1)expression by vinorelbine in androgen-independent prostate cancer cells. Br J Cancer. 2003 Oct 20;89(8):1566-73.

[3]. Poirier VJ, et al. Toxicity, dosage, and efficacy of vinorelbine (Navelbine) in dogs with spontaneous neoplasia. J Vet Intern Med. 2004 Jul-Aug;18(4):536-9.

[4]. Pierro JA, et al. Phase I clinical trial of vinorelbine in tumor-bearing cats. J Vet Intern Med. 2013 Jul-Aug;27(4):943-8.


[相关活性小分子]

诺考达唑 | 一甲基澳瑞他汀E | VcMMAE | Mertansine(DM1化合物) | 甲磺酸艾瑞布林 | 埃博霉素 | 埃博霉素B | McMMAF | MMAF盐酸盐 | 伊沙匹隆 | N,BETA,BETA-三甲基-L-苯基丙氨酰基-N-[(1S,2E)-3-羧基-1-(1-甲基乙基)-2-丁烯基]-N,3-二甲基-L-缬氨酰胺 | 雌莫司汀磷酸钠 | 安丝菌素P3 | 康普瑞汀磷酸二钠 | 西维布林

酒石酸长春瑞滨物理化学性质

[ 密度 ]:
1.36g/cm3

[ 熔点 ]:
181-183°C

[ 分子式 ]:
C53H66N4O20

[ 分子量 ]:
1079.106

[ 精确质量 ]:
1078.427002

[ PSA ]:
363.99000

[ LogP ]:
0.44920

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色结晶粉末

[ 折射率 ]:
1.675

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: 10 mg/mL

酒石酸长春瑞滨毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
RD2535000
CAS REGISTRY NUMBER :
125317-39-7
LAST UPDATED :
199706
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C45-H54-N4-O8.2C4-H6-O6
MOLECULAR WEIGHT :
1079.23

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
DOSE :
2 mg/kg
SEX/DURATION :
female 7-16 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system
REFERENCE :
KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 27,1375,1993
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酒石酸长春瑞滨安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi:Irritant

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R43

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2942000000

酒石酸长春瑞滨海关

[ 海关编码 ]: 2942000000

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