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Blarcamesine

Blarcamesine用途

Blarcamesine (AVex-73;AE-37) 是一种 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
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Blarcamesine名称

[ CAS 号 ]:
195615-83-9

[ 英文名 ]:
Blarcamesine

[英文别名 ]:

Blarcamesine生物活性

[ 描述 ]:

Blarcamesine (AVex-73;AE-37) 是一种 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

[ 靶点 ]

Sigma-1 receptor, muscarinic receptor[1]


[体内研究]

Blarcamine(10 mg/kg,30 mg/kg;p.o.;每日;6.5周)通过慢性给药改善Mecp2-HET小鼠的运动缺陷[1]。Blarcamesine改善Mecp2-HET小鼠的听觉惊厥缺陷[1]。Blarcamine使用视动反应逆转老年Mecp2-HET小鼠的视力缺陷[1]。Blarcamesine对Mecp2-HET小鼠体重增加的影响最小[1]。动物模型:雌性Mecp2tm1.1Bird/J HET(C57背景)小鼠[1]剂量:10mg/kg,30mg/kg给药:口服,每日,6.5周。结果:逆转HET动物观察到的缺陷。

[参考文献]

[1]. Walter E Kaufmann, et al. ANAVEX®2-73 (Blarcamesine), a Sigma-1 Receptor Agonist, Ameliorates Neurologic Impairments in a Mouse Model of Rett Syndrome. Pharmacol Biochem Behav . 2019 Dec;187:172796.

Blarcamesine物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H23NO

[ 分子量 ]:
281.39200

[ 精确质量 ]:
281.17800

[ PSA ]:
12.47000

[ LogP ]:
3.52830

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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