ARCC-4

ARCC-4用途

ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素治疗相关的 AR 突变。

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ARCC-4名称

[ CAS 号 ]:
1973403-00-7

[ 英文名 ]:
ARCC 4

ARCC-4生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[ 靶点 ]

VHL

[体外研究]

ARCC-4诱导AR扩增前列腺癌细胞凋亡并抑制其增殖[1]。ARCC-4增强AR和VHL之间的蛋白质-蛋白质相互作用,从而促进三聚体复合体的结合[1]。ARCC-4(0.1-10000 nM；20小时)在D50为5 nM、Dmax大于95%的条件下对AR有较强的降解作用[1]。ARCC-4(100 nM；12小时)显示前列腺癌细胞中AR几乎完全降解(>98%)。ARCC-4通过蛋白酶体选择性降解AR,但不抑制PR-A或PR-B[1]。ARCC-4显示了抗临床相关AR突变的有效性[1]。尽管雄激素水平升高,ARCC-4仍保持活性[1]。Western Blot分析[1]细胞株：VCaP细胞浓度：0.1nm,1nm,10nm,50nm,100nm,0.5μM,1μM,10μM培养时间：20 h,结果：VCaP细胞有明显降解作用

[参考文献]

[1]. Salami J, et al. Androgen receptor degradation by the proteolysis-targeting chimera ARCC-4 outperforms enzalutamide in cellular models of prostate cancer drug resistance. Commun Biol. 2018 Aug 2;1:100.

ARCC-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₃H₅₆F₃N₇O₇S₂

[ 分子量 ]:
1024.18

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

ARCC-4安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi