PAT-1251

PAT-1251 是一种有效的,选择性的,可口服的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂,对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM,同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强,IC50 值分别为 0.10,0.12 和 0.16 μM；PAT-1251 已经进入临床开发,有治疗多种纤维性疾病的潜力。

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IC50: 0.10 μM (Mouse LOXL2), 0.12 μM (Rat LOXL2), 0.16 μM (Dog LOXL2), 0.71 μM (hLOXL2), 1.17 μM (hLOXL3)[1]

PAT-1251是一种赖氨酰氧化酶样2(LOXL2)抑制剂,hLOXL2和hLOXL3的IC50分别为0.71和1.17μM,并且还有效抑制小鼠,大鼠和狗LOXL2(IC50s,0.10,0.12和0.16μM) , 分别)。 PAT-1251对LOXL2的选择性高于胺氧化酶家族的其他关键成员,如铜依赖性胺氧化酶氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)和二胺氧化酶(DAO),以及黄素依赖性单胺氧化酶A(MAO-A)和B(MAO-B),在10μM时抑制<10％[1]。

[1]. Rowbottom MW, et al. Identification of 4-(Aminomethyl)-6-(trifluoromethyl)-2-(phenoxy)pyridine Derivatives as Potent, Selective, and Orally Efficacious Inhibitors of the Copper-Dependent Amine Oxidase, Lysyl Oxidase-Like 2 (LOXL2). J Med Chem. 2017 May 25;60(10):4403-4423.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白