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4-PPBP maleate

4-PPBP maleate用途

4-PPBP马来酸盐是一种有效的σ1受体配体和激动剂。4-PPBP马来酸盐是一种非竞争性、选择性NR1a/2B NMDA受体(在爪蟾卵母细胞中表达)拮抗剂。4-PPBP马来酸盐提供神经保护[1][2][3]。

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4-PPBP maleate名称

[ CAS 号 ]:
201216-39-9

[ 英文名 ]:
4-PPBP maleate

[英文别名 ]:

4-PPBP maleate生物活性

[ 描述 ]:

4-PPBP马来酸盐是一种有效的σ1受体配体和激动剂。4-PPBP马来酸盐是一种非竞争性、选择性NR1a/2B NMDA受体(在爪蟾卵母细胞中表达)拮抗剂。4-PPBP马来酸盐提供神经保护[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体外研究]

4-PPBP马来酸盐在原代神经元中引发ERK1/2磷酸化[3]。

[体内研究]

4-PPBP马来酸盐(1μmol/kg；静脉注射)减少大鼠短暂局灶性缺血后的脑损伤[2]。动物模型：雄性大鼠,体重300-385g(短暂局灶性缺血模型)[2]剂量：1μmol/kg给药：从缺血开始后1小时开始持续静脉输注,持续至再灌注22小时。结果：减轻了大鼠局灶性脑缺血后的脑损伤。

[参考文献]

[1]. Whittemore ER, et al. Antagonism of N-methyl-D-aspartate receptors by sigma site ligands: potency, subtype-selectivity and mechanisms of inhibition. J Pharmacol Exp Ther. 1997;282(1):326-338.

[2]. Takahashi H, et al. PPBP [4-phenyl-1-(4-phenylbutyl) piperidine] decreases brain injury after transient focal ischemia in rats. Stroke. 1996;27(11):2120-2123.

[3]. Tan F, et al. The σ 1 receptor agonist 4-PPBP elicits ERK1/2 phosphorylation in primary neurons: a possible mechanism of neuroprotective action. Neuropharmacology. 2010;59(6):416-424.

4-PPBP maleate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₁NO₄

[ 分子量 ]:
409.518

[ 精确质量 ]:
409.225311

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