BMT-145027
BMT-145027用途
BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性,EC50值为47 nM。
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BMT-145027名称
BMT-145027生物活性
[ 描述 ]:
BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性,EC50值为47 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 47 nM (mGluR5)[1]
[体外研究]
BMT-145027是具有高MsLM稳定性(剩余85%),可接受的效力(EC50 = 47nM)和平面度的适度降低(Fsp3 = 0.17)的化合物。重要的是,当在高达16μM的浓度下测试时,BMT-145027缺乏固有的mGluR5激动剂活性[1]。
[体内研究]
药物处理和对照小鼠显示两个相同的对象。在24小时的自然遗忘期后,将小鼠重新引入熟悉的物体,同时呈现新物体。由于老鼠花费更多时间来探索不熟悉的物体,因此改进的记忆被测量为探索新物体所花费的时间。当以30mg/kg给药时,BMT-145027导致新物体花费的时间显着增加,新物体偏好为10mg/kg时有明显趋势。卫星动物表明,30 mg/kg时血浆总浓度为2800 nM [1]。
[激酶实验]
在递增浓度的BMT-145027存在下,使用单一浓度(5nM)的[3H] - 甲氧基PeyEP进行竞争结合实验。加入5mL冰冷的缓冲液并快速过滤终止反应。将过滤器冲压到96孔柔性板中,并向每个孔中加入闪烁混合物。将平板浸泡8小时,然后在微β计数器上读数。使用非线性回归四参数逻辑方程[1]确定IC 50值。
[动物实验]
小鼠:在训练期间60分钟以10和30mg / kg腹膜内给予小鼠载体或BMT-145027并测试识别。动物行为是在训练和测试期间录制的视频,以及使用Cleversys软件确定探索对象所花费的时间[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
BMT-145027物理化学性质
[ 分子式 ]:
C23H14ClF3N4
[ 分子量 ]:
438.83
[ 储存条件 ]:
2-8℃
[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥2.4 mg/mL
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