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依托考昔

依托考昔用途

Etoricoxib 是一种非甾体抗炎剂,为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂,对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。

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依托考昔名称

[ CAS 号 ]:
202409-33-4

[ 中文名 ]:
依托考昔

[ 英文名 ]:
etoricoxib

[中文别名 ]:

依托考西

[英文别名 ]:

Nucoxia
UNII-WRX4NFY03R
Tauxib
Algix
etoricoxib
Arcoxia
Etoricoxibe
[14C]-Etoricoxib
MK-0663
MK-663

依托考昔生物活性

[ 描述 ]:

Etoricoxib 是一种非甾体抗炎剂,为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂,对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

COX-2:1.1 μM (IC50, in human whole blood)

COX-1:116 μM (IC50, in human whole blood)

[体外研究]

艾托考昔(MK-0663)是一种选择性和口服活性的COX-2抑制剂,对于人全血和纯化的人COX-2,COX-2,COX-1的IC50分别为1.1μM,116μM和5μM。 Etoricoxib显示CHO(COX-2)细胞对PGE2产生的抑制作用(IC50,79 nM),用去污剂(IC50,4.1μM)纯化的人COX-2和U937微粒体纯化的PGE2产生(低底物; IC50) ,12.1μM)。然而,Etoricoxib对COX-1的活性很小,Ki为167μM[1]。

[体内研究]

艾托考昔(0.1-30mg/kg,口服)剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的爪水肿,角叉菜胶诱导的爪痛痛觉过敏和大鼠内毒素诱导的烧伤。艾托考昔(≥10mg/ kg)完全逆转大鼠痛觉过敏模型中的痛觉过敏反应。艾托考昔(200 mg/kg /天)对大鼠尿液51Cr排泄没有影响,猴子也没有影响100 mg/kg /天[1]。艾托考昔(50和100mg/kg)有效地增加丙二醛(MDA)和髓过氧化物酶(MPO)水平,并降低大鼠中总谷胱甘肽(tGSH)和谷胱甘肽还原酶(GSHRd)水平。艾托考昔(100 mg/kg)显着抑制大鼠NO的减少[2]。艾托考昔(0.64 mg/kg,po)可降低大鼠中由1,2-二甲基肼二盐酸盐(DMH)诱发的多斑块病变,增生和发育不良等特征[3]。

[动物实验]

大鼠[3]将动物分成以下组，每组4至6只动物：对照组，每周注射给动物施用载体（1mM EDTA-盐水皮下）和每日口服0.5％羧甲基纤维素; 1,2-二甲基肼二盐酸盐（DMH）组，动物每周一次以30mg / kg体重的剂量给予DMH，DMH在1mM EDTA-盐水中新鲜制备，用稀NaOH溶液调节pH至7.0;每天每次口服给予DMH +艾托考昔组，其治疗抗炎剂量（大鼠的ED50，0.64mg / kg体重）与动物一起给药，同时每周给予DMH;和艾托考昔组：每日口服施用艾托考昔（0.64mg / kg体重）。六周后，将动物随意饮用，并随意饮用，第二天处死。所有组中的动物体重每周记录一次，直至终止。[3]。

[参考文献]

[1]. Riendeau D, et al.Etoricoxib (MK-0663): preclinical profile and comparison with other agents that selectively inhibit cyclooxygenase-2. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Feb;296(2):558-66.

[2]. Kunak CS, et al. The Effect of Etoricoxib on Hepatic Ischemia-Reperfusion Injury in Rats. Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:598162.

[3]. Tanwar L, et al. Anti-proliferative and apoptotic effects of etoricoxib, a selective COX-2 inhibitor, on 1,2-dimethylhydrazine dihydrochloride-induced colon carcinogenesis. Asian Pac J Cancer Prev. 2010;11(5):1329-33.

[相关活性小分子]

依托考昔物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
510.0±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
134-135°C

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₅ClN₂O₂S

[ 分子量 ]:
358.842

[ 闪点 ]:
262.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
358.054260

[ PSA ]:
68.30000

[ LogP ]:
2.21

[ 外观性状 ]:
灰白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.601

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

依托考昔MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

依托考昔安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H302-H310

[ 警示性声明 ]:
P280-P302 + P350-P310

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGII

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2933399090

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依托考昔上游产品

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依托考昔制备

将镁和4-甲硫基苄基氯溶于四氢呋喃，进行反应，该反应液加到装有Weinrebamidide和甲苯中反应。加入乙酸水溶液，再加入水和甲苯。分层，水层用甲苯提取。甲苯层合并，用稀盐酸提取。在提取液中加入乙酸乙酯，用氨水调节水层的pH值。分层，水层用乙酸乙酯提取。乙酸乙酯层合并，浓缩，得淡黄色固体。将该固体、硫酸溶于甲醇，加热，加入钨酸钠水溶液，然后加入双氧水反应。加入水，冷至室温过滤。固体经水洗，真空干燥，得酮硫砜化合物。该酮硫砜化合物、正丙酸和3-氨基-2-氯丙烯醛、甲磺酸和丙酸溶于甲苯，回流，共沸脱水。冷却，加入乙酸异丙酯，加入水，水层用浓氨水中和。分出的有机层，用盐水水的混合液洗涤、水洗。水层合并，用乙酸异丙酯洗涤。有机层合并，用DarcoG 60处理后，浓缩，再用乙酸异丙酯己烷重结晶，得依他昔布。

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依托考昔海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

依托考昔文献

Analgesic activity of Eugenia jambolana leave constituent: a dikaempferol rhamnopyranoside from ethyl acetate soluble fraction.

Pharm. Biol. 52(8) , 1069-78, (2014)

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Mol. Cell Biochem. 369(1-2) , 75-86, (2012)

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Biomed. Pharmacother. 66(6) , 474-83, (2012)

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