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2-(1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(吡啶-4-基)乙酰胺

用途

Indibulin (ZIO 301),一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂,具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力,产生异常的纺锤体,激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1,并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
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名称

[ CAS 号 ]:
204205-90-3

[ 中文名 ]:
4-哌啶基哌啶盐酸盐

[ 英文名 ]:
Indibulin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Indibulin (ZIO 301),一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂,具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力,产生异常的纺锤体,激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1,并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Tubulin[1]


[体外研究]

靛蓝素(300-2100nM; 48小时)抑制IC50为150nM的MCF-7细胞的增殖[1]。靛蓝素(300,600 nM; 48小时)阻断G2/M期的细胞,表明靛蓝素在有丝分裂时阻断细胞周期的进展[1]。靛蓝素(150-600 nM; 24小时)诱导MCF-7细胞凋亡[1]。具有300和600nM的靛蓝蛋白(150-600nM; 48小时)产生PARP蛋白的切割片段,用于处理MCF-7细胞[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：300,600,900,1200,1500,1800,2100nM培养时间：48小时结果：抑制IC50为150nM的MCF-7细胞的增殖。细胞周期分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：300,600 nM培养时间：48小时结果：阻断细胞周期G2/M期的细胞。细胞凋亡分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：150,300和600 nM培养时间：24小时结果：诱导MCF-7细胞凋亡。Western Blot分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：150,300和600 nM培养时间：48小时结果：在300和600 nM中产生PARP蛋白的切割片段。

[参考文献]

[1]. Kapoor S, et al. Indibulin dampens microtubule dynamics and produces synergistic antiproliferative effect with vinblastine in MCF-7 cells: Implications in cancer chemotherapy. Sci Rep. 2018 Aug 17;8(1):12363.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C22H16ClN3O2

[ 分子量 ]:
389.834

[ 精确质量 ]:
389.093109

[ PSA ]:
63.99000

[ LogP ]:
4.50

[ 折射率 ]:
1.665

[ 储存条件 ]:
Desiccate at -20°C

安全信息

[ 海关编码 ]:
2933399090

海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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